[发明专利]二元吲哚生物碱的制备方法无效
| 申请号： | 90101770.1 | 申请日： | 1990-03-03 |
| 公开（公告）号： | CN1033329C | 公开（公告）日： | 1996-11-20 |
| 发明（设计）人： | 坂本直哉;丹弘明;秦英一郎;木原则昭 | 申请（专利权）人： | 三井石油化学工业株式会社 |
| 主分类号： | C07D519/04 | 分类号： | C07D519/04;//;47118;47118) |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 罗才希 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及从如脱水长春花碱制备象长春花碱，异长春碱作为有效抗癌药物的二元吲哚生物碱的方法，其中在氧存在下加入三价铁离子和氢化物，以增加目标物的产率。经反应体系中再加入草酸离子，丙二酸离子，无机阴离子，氨基酸等能使产率进一步提高。 | ||
| 搜索关键词： | 二元 吲哚 生物碱 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式(II)表示的化合物的方法，式(II)为：其中R1代表氢原子，低级烷基或甲酰基；R2代表低级烷氧羰基或CONH2；R3代表乙酰氧基或羟基；R4代表羟基，R5代表乙基；或R4代表乙基，R5代表羟基；该方法包括下述步骤：(1)将式(I)化合物或其盐溶解于含80％(体积)或100％(体积)水的含水反应介质中，式(I)为：其中，R1、R2和R3的定义同上；并在生成的溶液中加入草酸离子、丙二酸离子和选自氯化铁、硫酸铁和硝酸铁的可溶于反应介质的活性三价铁；(2)将氧溶于反应介质中；(3)在含氧反应介质中加入选自硼氢化钠、硼氢化钾或氰代硼氢化钠的氢化物；(4)由反应介质中回收式(II)化合物。
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