[发明专利]内亚苯基氧杂双环庚基取代的前列腺素类似物的制法

摘要

本发明公开了内亚苯基7-氧杂双环取代的前列腺素类似物，它们的结构如下式所示，其中m、n、Y、R、X、R1和R2的定义如说明书所述。所述化合物可用于治疗血栓形成和血管痉挛疾病。本发明提供了所述化合物的制备方法。

主权项

1、一种制备包括下式的所有立体异构体的化合物的方法，式中：m是1或2；n是0、1或2；Y是O、乙烯基或单键，条件是当n是0时，Y只是单键；R是CO2H、CO2-低级烷基、CH2OH、CONHSO2R3或CONHR3a；X是O或NH；R1是氢；低级烷基；低级链烯基；低级炔基；哌啶基低级烷基；咪唑基低级烷基；C6-7环烷基；C6-7环烷基低级烷基；未取代的或被羟基、苄氧基或低级烷氧基取代的苯基；联苯基；苯基低纸烷基，其中的苯基是未取代的或被低级烷基、磺酰基、羟基、卤素或低级烷硫基取代的；或环已基戊酰氨基；R2是氢或低级烷基；R3是烷基；及R3d是氢或烷基，其特征在于：将下式化合物转化成它的酰氯形式，其中：R不是CO2H或其碱金属盐；然后，使所得酰氯与式HNR1R2胺按照常规方法反应，形成其中R不是CO2H或其碱金属盐的产物，水解其中R是CO2低级烷基的产物形成其中R是CO2H的产物。