[发明专利]5-烷基喹诺酮羧酸衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 90101902.X | 申请日： | 1990-04-02 |
| 公开（公告）号： | CN1035945C | 公开（公告）日： | 1997-09-24 |
| 发明（设计）人： | 迈克尔·施里弗;克劳斯·格罗;安德烈亚斯·克雷布斯;厄威·彼得森;汤姆斯·申肯;英戈·哈勒;卡尔·乔治·梅茨格;雷纳·恩德曼;汉斯-乔基姆·蔡勒 | 申请（专利权）人： | 拜尔公司 |
| 主分类号： | C07D471/08 | 分类号： | C07D471/08;C07D498/00;C07D487/08;C07D215/56 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 齐曾度 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 按下式的具抗菌作用的5-烷基喹诺酮酸酯及其水合物及盐，其中R3是C1-C4烷基，R1是任选取代的烷基或环烷基、链烯基、烷氧基、氨基或烷氨基，或任选取代的苯基；R2是氢或任选取代的烷基，R4是含氮的杂环基；A是氢、卤素、甲基、氰基或硝基，或与R1形成桥。 | ||
| 搜索关键词： | 烷基 喹诺酮 羧酸 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.按下列式(I)的喹诺酮羧酸衍生物，以及它们的适于药用的水合物及酸加合盐，以及其羧酸的碱金属盐、碱土金属盐、银盐以及鈲盐的制备方法：其中：R1是C3-C6环烷基或卤代苯基，R2是氢，R3是C1-C4烷基；R4是如下列的基团，其中：R13是H或C1-C3烷基；R15是H；R16是H；R17是H；Y是O、CH2、CH2CH2或CH2-O，其中CH2-O基团与氮的连接可以通过O，也可通过CH2；A是氢，该制备方法的特征在于，将下列式(H)化合物：其中：R1、R2、R3和A与上述定义相同，X4是卤素，特别是氟或氯，与下列式(III)化合物进行反应：??????????R4-H????(III)其中：R4按上述定义，该反应是在酸清除剂存在下进行，并除掉R4上所带的保护基，若需要，可将所得式(I)化合物按常规方式制成其水合物或酸加合盐，或与碱金属或碱土金属碱类或胍反应，形成其盐，并可进一步与适当的银盐反应，形成式(I)化合物的银盐。
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