[发明专利]8-取代黄嘌呤的制备方法无效
| 申请号： | 90102240.3 | 申请日： | 1990-03-23 |
| 公开（公告）号： | CN1031641C | 公开（公告）日： | 1996-04-24 |
| 发明（设计）人： | 哈拉尔德·马殊勒;巴巴拉·安·斯派塞;哈里·史密夫 | 申请（专利权）人： | 比彻姆-伍尔芬公司;比彻姆集团公司 |
| 主分类号： | C07D473/06 | 分类号： | C07D473/06;A61K31/52 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 罗才希 |
| 地址： | 联邦德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 一种治疗脑血管疾病和/或与大脑衰老有关的疾病和/或其它疾病的式(IA)化合物或其合适的药物上可接受的盐的制备方法，式(IA)为其中R1、R2和R3a的定义以及该方法的反应步骤详见说明书。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 黄嘌呤 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备式(IA)化合物或其合适的药物上可接受的盐的方法，式(1A)为：其中R1和R2各自独立地表示式(a)的部分：-(CH2)m-A?????????????????(a)其中m表示整数1、2或2，A表示C3-8环烷基；R3a表示卤原子、硝基或-NR4R5基团，其中R4和R5各自独立地表示氢、C1-6烷基或C1-6烷基羰基或R4和R5一起与氮连接形成任意取代的吡咯烷基、哌啶基或吗啉基；该方法包括将式(II)化合物：其中R1a与R1的定义相同，或可转化为R1的基团，以及R2a与R2的定义相同，或可转化为R2的基团，将其与一种能用基团R3b取代式(II)化合物的C-8氢的试剂进行反应，其中R3b与R3a的定义相同，或可转化为R3a的基团，而R3a的定义同上；此后，如果需要可进行一步或多步下列任选的步骤：(i).将任一基团R1a转化为R1和/或R2a转化为R2；(ii).当R3b不是R3a时，将R3b转化为R3a；(iii).将式(IA)的一化合物转化为工(IA)的另一化合物；(iv).将式(IA)的一化合和转化为一药物上可接受的盐。
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