[发明专利]新型芳构化酶抑制剂4(5)-咪唑无效
| 申请号： | 90102676.X | 申请日： | 1990-03-30 |
| 公开（公告）号： | CN1046527A | 公开（公告）日： | 1990-10-31 |
| 发明（设计）人： | 阿图·约翰内斯·卡雅拉伦;赖诺·佩尔康伦;马亚-利沙·索达沃尔;马蒂·安特罗·拉迪;里斯托·阿沃·沙卡里·兰明陶斯塔;阿雅·林纳·卡雅拉伦;阿雅·马凯塔·卡拉普达斯 | 申请（专利权）人： | 发莫斯泰马股份公司 |
| 主分类号： | C07D233/64 | 分类号： | C07D233/64;A61K31/415 |
| 代理公司： | 中国专利代理有限公司 | 代理人： | 林玉贞 |
| 地址： | 芬兰*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明公开了新型的具有通式(Ia)和(Ib)的咪唑衍生物和它们的无毒的，药学上可接受的酸加成盐，以及含有上述化合物的药物组合物的制备方法和治疗乳腺癌的用途。式(Ia)和(Ib)中，R1，R2，R′，R′2，R4，R5，R6，R7，R′，X，Y和Z如说明书所定义。 | ||
| 搜索关键词： | 新型 芳构化酶 抑制剂 咪唑 | ||
【主权项】：
1、一种制备下式取代咪唑或其无毒的药学上可接受的酸加成盐的方法，其中R1、R2、R′1和R′2可以相同或不同，是H、CH3、C2H5、C3H7、OCH3、NO2、CF3、CHF2、CH2F或卤素，R′是H或，其中R3是H，CH3或卤素；R4是H；R5是H或OH；R6是H或OH；R7是H或R4和R6一起形成一个键或R5和R7一起形成一个键；X和Y可以相同或不同，是一个键，一个直链C1-2烷基或相应的链烯基，Z是0-2，该方法包括下式4(5)-咪唑衍生物其中R′和Z定义如上，R是烷基，与下式Grignard试剂反应，其中R1和R2定义如上，n是0-2，得到结构式如下的式(Ⅰa)化合物。
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