[发明专利]紫杉酚的制备方法

摘要

本发明公开了通式如下的β－内酰胺以及制备紫杉酚的方法，该方法包括使β－内酰胺与醇在活化剂存在下反应生成紫杉酚中间体，然后将该中间体转化成紫杉酚。$式中Ｒ1是芳基，取代芳基，烷基，烯基或炔基；Ｒ2是氢，烷基，酰基，乙缩醛，乙氧乙基或其他羟基保护基团，以及R3是芳基，取代芳基，烷基，烯基或炔基。

主权项

1.一种制备通式如下的紫杉酚的方法：式中：A和B独立地是氢或低级烷酰氧基、烯酰氧基、炔酰氧基或芳酰氧基；或者A和B一起形成氧代基；L和D独立地是氢或羟基或低级烷酰氧基、烯酰氧基、炔酰氧基或芳酰氧基，E和F分别是氢或低级烷酰氧基，烯酰氧基，炔酰氧基或芳酰氧基，或者E和F一起形成氧代基；G是氢或羟基或低级烷酰氧基、烯酰氧基、炔酰氧基或芳酰氧基或者G和M一起形成氧代基或亚甲基，或者G和M一起形成环氧乙烷，或者M和F一起构成氧杂环丁基环J是氢，羟基，或低级烷酰氧基、烯酰氧、炔酰氧基或芳酰氧基，或者I是氢，羟基或低级烷酰氧基、烯酰氧基、炔酰氧基或芳酰氧基，或者I和J一起形成氧代基；K是氢，羟基，或低级烷氧基、烷酰氧基、烯酰氧基、炔酰氧基或芳酰氧基；P和Q独立地是氢或低级烷酰氧基、烯酰氧基、炔酰氧基或芳酰氧基，或者P和Q一起形成氧代基；S是羟基，T是氢，U是C1-10烷基，C2-10链烯基，C2-10炔基，苯基，α-萘基或β-萘基；V是H；以及W是苯基、α-萘基、β-萘基、C1-10烷基、C2-10链烯基或C2-10炔基。该方法包括使具有下式的β-内酰胺式中，R1是苯基，α-萘基，β-萘基，C1-10烷基，C2-10链烯基或C2-10炔基，R2是羟基保护基；和R3是苯基，α-萘基，β-萘基，C1-10烷基，C2-10烯基或C2-10炔基，与具有下式的醇反应式中：A，B，E，F，G，I，J，K，M，P，Q和R2如上定义且R4是羟基保护基。所述的β-内酰胺和醇在活化剂存在下反应生成适合作合成紫杉酚用中间体的β-酰氨基酯，所述中间体具有下式结构其中所述A，B，E，F，G，I，J，K，M，P，Q，U，V，W，R2和R4定义如上，并且将所述的中间体转化成紫杉酚。