[发明专利]去氢环黄皮酰胺衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 90107144.7 | 申请日： | 1990-08-18 |
| 公开（公告）号： | CN1040440C | 公开（公告）日： | 1998-10-28 |
| 发明（设计）人： | 黄亮;刘庚涛 | 申请（专利权）人： | 拜尔公司;中国医学科学院 |
| 主分类号： | C07D498/08 | 分类号： | C07D498/08;C07D405/12;C07D207/273;C07D303/48;A61K31/535 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 孟八一,齐曾度 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 制备下述(Ⅰ)化合物的外消旋体或其纯对映体的方法，$式中Ｒ和Ｒ′相同或不同，并代表氢或卤素，$该方法是用２，６－二甲基吡啶将下式(Ⅱ)化合物环合$或者用偶氮二羧酸二乙酯将下式(Ⅲ)化合物环合$式中Ｒ代表卤素的化合物是新化合物并且可以用于治疗脑疾病，还可用于抑制血清中转氨酶浓度增高． | ||
| 搜索关键词： | 去氢环 黄皮 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.制备通式(I)化合物的外消旋体(±)，(+)或(-)对映体的方法，通式(I)为：式中R和R1代表氢或卤素，该方法的特征在于：[A]通式(II)化合物式中R和R1氢或卤素的外消旋体(±)或相应的(+)或(-)对映体首先被2，3-二氢吡喃醚化，得到通式(III)化合物式中R和R1的定义如前，然后采用惯用方法将式(III)还原，得到式(IV)化合物式中R和R1的定义如前，M为一种金属，然后进一步使式(IV)化合物与式(V)对甲苯磺酰氯反应，式(V)为得到通式(VI)化合物式中R和R1的定义如前然后采用惯用方法除去四氢吡喃保护基，在最后一步反应中使所得化合物与式(VII)2，4-二甲基吡啶反应，式(VII)为或者其特征在于：[B]根据需要在三烷基膦助剂存在下，于惰性溶剂中，使外消旋(±)通式(IVa)化合物与式(VIII)偶氮二羧酸二乙酯反应，式(IVa)为式中R和R1的定义如前，式(VIII)为
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