[发明专利]苯醌衍生物及其药用

摘要

用于治疗肝病的下式苯醌化合物R1A-CH＝C-COR2式中各基团定义详见说明书。

主权项

1.制备下列通式所代表的苯醌衍生物及其药理学可接受的盐的方法，其中A为下式所代表的基团：其中R3，R4和R5可相同或不同，可以是氢原子，低级烷基，或低级烷氧基或是由下式所代表的基团，其中R3，R4和R5可相同或不同，可以是氢原子，低级烷基或低级烷氧基，X和Y可相同或不同，可以是羟基或由式(OCH2)nOR6，其中n为0或1，R6为低级烷基所代表的基团，或是酰基，R1为含2—20个碳原子的烷基、环烷基、环烷基烷基、烯基、炔基、芳基烷基，由式(CH2)pCN，其中P为1—10的整数，所代表的基团，杂芳基烷基，由式(CH2)qB所代表的基团，其中q为1—6的整数，B为由下式所代表的基团：其中r为0或1—2的整数，R7为低级烷基、环烷基或芳基，或是由式—O—R8所代表的基团，其中R8为低级烷基或芳基，或是由式(CH2—CH2—O)s，其中S为1—3的整数，所代表的基团；R2为式—OR8所代表的基团，其中R8为氢原子或低级烷基，或由下式所代表的基团：R9和R10可相同或不同，可以是氢原子、低级烷基、羟基烷基、或杂芳基，R9和R10可相互连接并与氮原子键合成环，可以再含有一个氮原子和/或氧原子，还可以被取代，该方法包括：i)为制备A为下式所代表的基团，X，Y，R1，R2，R3，R4和R5如上定义的式I化合物，将式III化合物与式(IV)化合物在碱存在下，于惰性有机溶剂中，于0—100℃下，反应；或ii)为制备A为下式所代表的基团，R1，R2，R3，R4和R5如上定义的式I化合物，将式i)所制得的式I化合物，在惰性有机溶剂中，于0—80℃，用氧化剂氧化1—2小时；和iii)如需要，将i)和ii)中所制得的式I化合物与无机酸或有机酸或氨基酸形成药用盐。