[发明专利]新的取代胺化合物及其制备方法

摘要

本文介绍新的取代胺化合物和其药学上可接受的盐及其制备方法，其结构式如上式中和R1-6的定义参见说明书，本发明化合物(1)和其药学上可接受的盐具有抗胆碱能活性和钠通道阻滞活性，可用于治疗人或动物的排尿困难或其它疾病。

主权项

1、制备下式所示取代胺化合物或其盐的方法：式中：式的基团是环(低级)烷基或环(低级)链烯基，R1和R2各自为氢，低级烷基，环(低级)烷基或可具有1个或多个适宜取代基的芳基，R3是可具有1个或多个适宜取代基的低级烷基，可具有1个或多个适宜取代基的低级炔基，或可具有1个或多个适宜取代基的环(低级)烷基，R4是氢，低级烷基或芳基(低级)烷基，其中R3和R4可连接在一起形成可具有1个或多个适宜取代基的杂环基团，R5和R6各自为氢或羟基，但必须(i)当式基团是环戊基，R1和R2各自为可具有氯的苯基，R5和R6各自为氢时，R3是叔丁基，(ii)当式基团是环已基，R1和R2各自为苯基，R5是氢时，R3是叔丁基，(iii)当式基团是环已烯基，R1和R2各自为苯基，R5和R6各自为氢时，R3是叔丁基，(iv)当式A基团是环戊烯基，R1、R2、R5和R6各自为氢时，R3是叔丁基，该方法包括(i)下式化合物与式化合物或其盐反应：式中：式基团、R1、R2、R3、R4、R5和R6的定义同前，X是离去基团，(ii)下式化合物与式化合物或其盐反应：然后将所得中间体化合物还原，式中：式基团、R1、R2、R3、R4、R5和R6的定义同前，(iii)下式化合物或其盐还原：式中：式基团是环(低级)链烯基，R1、R2、R3、R4、R5和R6的定义同前，得到下式化合物或其盐：式中：式基团是环(低级)烷基，R1、R2、R3、R4、R5和R6的定义同前，(iv)下式化合物与式化合物或其盐反应：式中：式基团是环(低级)烷基或环(低级)链烯基，R1、R2、R3、R4、R5的定义同前，得到下式化合物或其盐：式中：A基团、R1、R2、R3、R4和R5的定义同前，(v)将下式化合物或其盐进行消去，醇的反应：式中：式基团、R1、R2、R3和R4的定义同前，得到下化合物或其盐：式中：式基团、R1、R2、R3和R4的定义同前，(ⅵ)下式化合物或其盐与式R7化合物反应：式中；基团、R1、R2、R5和R6的定义同前，R7是低级链烷酮或低级链烷醛，其中各自具有1个或多个适宜的取代基；低级炔酮或低级炔醛，其中各自可具有1个或多个适宜的取代基；或者可具有1个或多个适宜取代基的环(低级)链烷酮；然后将所得中间体化合物还原，得到下式化合物或其盐；式中：式基团、R1、R2、R3、R5和R6的定义同前。