[发明专利](二苯甲基乙氧基哌啶基)脂族酸衍生物的制备方法

摘要

结构式(I)的化合物及其药物可接受的盐和酯类；其中R1和R2各自为烷基、烷氧基、三氟甲基、硝基或卤素A是2-8个碳原子的脂族烃基，该链在其哌啶基与-COOH之间的直链上含有至少2个碳原子，该基团任选地为不饱和的；m和n各自为0、1、2或3；上述化合物已经被发现具有良好的抗组胺特性，而没有通常抗组胺药物的副作用。本发明也提供制备这类化合物的方法。

主权项

1.一种制备结构式(I)化合物及其药物可接受的盐类和酯类的方法，其中：R1和R2表示的基团或原子是相同的或不同，各表示1-6个碳原子的烷基或卤素原子；A表示含有2-8个碳原子的直链或支链脂族烃基团，该链在哌啶基与-COOH之间的直链上含有至少2个碳原子，所说的基团是饱和的或者含有至少一个双碳-碳键或三碳-碳键；和m和n是相同的或不同，为0、1、2或3；该方法包括：(a)将(II)式化合物与(III)式化合物进行反应：Z2-COOR11(III)其中R1、R2、m和n如上定义；R11表示氢原子或可与羧基一起形成酯基的基团；以及(i)Z1表示卤素原子，Z2表示(IV)式基团；(ii)Z1表示(V)式基团；和Z2表示(VI)式基团；(R12O)2-P(＝O)-CH(R13)-B-????(VI)或者(iii)Z1表示(VII)式基团：和Z2表示(VIII)式基团：(R12O)2-P(＝O)-CH(R13)-D-????(VIII)其中：R12表示含有1-4个碳原子的烷基；R13表示氢原子、含有1-4个碳原子的烷基或者含有3或4个碳原子的炔基；B表示直碳-碳键、含有1-4个碳原子的亚烷基、或者含有2-4个碳原子的亚链烯基；D表示含有1-7个碳原子的亚烷基、??或含有2-7个碳原子的亚链烯基；和P是0、或1-4的整数；(b)需要时可以将连接在哌啶基上侧链中的任意碳-碳双键或三键加氢；(c)需要时在R11表示氢原子时，可以酯化该化合物；(d)需要时在R11表示可与羧基一起形成酯基的基团时，可以水解该化合物；(e)在R11表示氢原子时，如果需要，可以使之与无机或有机阳离子成盐；在R11表示可与羧基一起形成酯基的基团时，如果需要，可以使之与无机或有机酸成盐。