[发明专利]麦角灵－8－甲酰胺衍生物的制备方法无效
| 申请号： | 91103069.7 | 申请日： | 1991-04-10 |
| 公开（公告）号： | CN1038937C | 公开（公告）日： | 1998-07-01 |
| 发明（设计）人： | 马林·Ｌ·科恩;戴维·Ｗ·罗伯特逊 | 申请（专利权）人： | 伊莱利利公司 |
| 主分类号： | C07D457/06 | 分类号： | C07D457/06;A61K31/48 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌 |
| 地址： | 美国印*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了Ｎ－（２－羟基环戊基）－１－异丙基－６－甲基麦角灵－８－羧基酰胺，该物质在具有过量５－羟色胺的哺乳动物中可以中心地或周边地用于阻止５ＨＴ2受体。本发明还提供了用本发明的化合物治疗下述疾病的方法性功能衰退、高血压、周期性偏头痛、血管痉挛、血栓形成、局部贫血、抑郁、焦虑不安、失眠和食欲不振。 | ||
| 搜索关键词： | 麦角 甲酰胺 衍生物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种制备(S，S)-N-(2-羟基环戊基)-1-异丙基-6-甲基麦角灵-8-甲酰胺、(S，R)-N-(2-羟基环戊基)-1-异丙基-6-甲基麦角灵-8-甲酰胺、及其溶剂化物和药物学上可接受的酸加成盐的方法，该方法包括：a)将具有通式IV的一种酐与合适的用如下所示的式V表示的2-羟基-环戊基胺反应，式中R代表C1-C4烷基；b)将具有下面通式的羧基叠氮化物与式V化合物反应；c)在偶合剂存在下，将羧酸II与式V化合物偶合；d)拆分具有如下所示的式I外消旋体：e)任意选择地将得到的产物盐化。
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