[发明专利]嘧啶化合物的制备方法无效
| 申请号： | 91104172.9 | 申请日： | 1991-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN1057651A | 公开（公告）日： | 1992-01-08 |
| 发明（设计）人： | 罗纳德·J·马特森;罗伯特·梅奥尔;迈克尔·E·布雷迪 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔-米尔斯斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07D401/14 | 分类号： | C07D401/14;A61K31/445;//;C07D20712;21126;23942) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 黄革生 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明介绍了通式I、II、III的一系列化合物(其中各基团的定义见说明书)。这类化合物具有增强识别和记忆的作用。 | ||
| 搜索关键词： | 嘧啶 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备式Ⅰ化合物或其可药用的盐的方法，其中R1和R2各自选自氢原子或羟基；R3选自氢原子、羟基或氧，条件是当R1和R2为氢原子时R3只能为氧，且R1、R2和R3不能同时为氢原子或羟基；其中的实线和虚线指与共价结合于碳末端的另一个氢原子之间形成的共价双键或共价单键，该方法包括：(a)皂化式ⅩⅢ化合物中的酯基-CO2其中M+为金属阳离子，R为伯C1-4烷基，然后将所产生的酸脱羧基，并还原生成的羰基，得到式Ⅰ化合物，其中R1和R3为氢原子，R2为羟基；或(b)使式ⅩⅠⅤ化合物与羟基化剂反应，其中M+的定义同前，得到式Ⅰ化合物，其中R1为羟基，R2和R3为氢原子；或(c)在碱存在下将式ⅩⅤⅢ化合物与4-氯-2-(三氟甲基)嘧啶反应，得到式Ⅰ化合物，其中R1和R2为氢原子，R3为氧；或(d)选择性地还原步骤(C)所形成化合物中的一个羰基，得到式Ⅰ化合物，其中R1和R2为氢原子，R3为羟基；或(e)给哺乳动物服用式4a化合物并回收式Ⅰ的尿代谢产物，其中R1、R2和R3中之一为氢原子，其余为羟基；或(f)根据需要，将式Ⅰ化合物成盐，转为可药用的盐。
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