[发明专利]制备含有17α-羟基-20-氧代孕甾烷侧链的甾族化合物的新方法无效
| 申请号： | 91105033.7 | 申请日： | 1991-06-19 |
| 公开（公告）号： | CN1030919C | 公开（公告）日： | 1996-02-07 |
| 发明（设计）人： | A·托罗;G·安布斯;I·帕兰吉;N·梅基;G·霍瓦西;F·斯德肯伊;E·伊尔科;A·杰基尔;I·莫拉维斯克;K·康克佐 | 申请（专利权）人： | 格德昂·理查德化学工厂股份公司 |
| 主分类号： | C07J7/00 | 分类号： | C07J7/00 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 孙爱 |
| 地址： | 匈牙利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及由有23，24-二降-17(20)-去氢-胆甾烷-22-酸结构的甾族化合物制备通式(I)的17α-羟基-20-氧代孕甾烷衍生物的新方法，其中R1是羟基或氧代基；虚线任意地代表一个或多个另外的价键。按照本发明的方法，有23，24-二降胆甾烷-22-酸结构，在17(20)位含双键的甾族化合物衍生物转化成17α，20-环氧-23，24-二降胆甾烷酸，后者转化成活性酸衍生物，然后其与含有叠氮离子的盐反应生成17α，20-环氧-23，24-二降胆甾烷酰基叠氮衍生物，并且得到的叠氮衍生物在含水介质中与无机或有机酸反应。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 含有 17 羟基 20 氧代孕甾烷侧链 甾族化合物 新方法 | ||
【主权项】：
1.制备通式(I)的17α—羟基—20—氧代孕甾烷衍生物的新方法其中R1代表羟基或氧代基，虚线任选代表一个单键，该方法包括：1)在含水有机溶剂中，在过渡金属含氧酸或其过氧化物衍生物或其过氧化物与叔胺或酰胺形成的络合物作催化剂下，在20—100℃下将式(III)化合物与过氧化氢反应得具有通式(II)的17α，20—环氧—23，24—二降胆甾烷酸其中R1和虚线定义同上，其中R1和虚线定义同上，R2代表羧基；2)通过加入氯甲酸C1-4烷基酯将得到的式(II)化合物转化成活性衍生物；3)用含叠氮离子的盐将该活性衍生物转化成具有通式(II)的新的17α，20—环氧—23，24—二降胆甾烷酰基叠氮其中R1和虚线定义同上，R2代表—CON3，和4)于含水有机溶剂中在40℃到有机溶剂沸点范围内，将在步骤3)所得的产物与无机或有机酸反应。
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