[发明专利]醚异腈或其金属配合物用于制备放射性标记配合物的应用无效
申请号: | 91105401.4 | 申请日: | 1986-12-22 |
公开(公告)号: | CN1057470C | 公开(公告)日: | 2000-10-18 |
发明(设计)人: | 保罗·路易斯·伯格斯坦;维纳亚卡姆·苏布拉曼亚姆 | 申请(专利权)人: | 纳幕尔杜邦公司 |
主分类号: | A61K51/00 | 分类号: | A61K51/00;C07F13/00;C07C291/10 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 杨厚昌 |
地址: | 美国特*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 醚取代异腈、醚取代异腈的Tc99m配合物和应用Tc99m配合物的心肌组织摄象的方法。 | ||
搜索关键词: | 醚异腈 金属 配合 用于 制备 放射性 标记 应用 | ||
【主权项】:
1.醚取代的异腈或其金属配合物用于制备配合物Tc99m(CN-A-O-R)6的用途,该醚取代的异腈的通式为CN-A-O-R(I),其中A是直链或支链烷基,R是直链或支链烷基,条件是A加R的碳原子总数等于4-6,另一个条件是A不是(CH2)3,再一个条件是当A加R的碳原子总数等于6时,与异腈连接的第一个碳原子是季碳原子,其中醚取代的异腈或其金属配合物通过下列方法制备,包括:(a)使下式(II)的胺甲酰化??????H2N-A-OR????????(II)其中A和R如上定义,所述的甲酰化通过下述方法完成:在-5℃至回流温度下,使此胺与甲酸乙酯或甲酸-乙酸酐接触,以制备下式(III)的甲酰胺:(b)使步骤(a)的甲酰胺脱水,此脱水步骤通过下述方法完成:在-10℃至室温的温度下和惰性溶剂中,在一种叔胺的存在下,使所述的甲酰胺与双光气接触,或在一种胺碱的存在下,使所述的甲酰胺与磷酰氯接触以生成醚取代的异腈;或(c)进一步使式(I)的异腈与非放射性金属配合物反应,以生成醚取代的异腈金属配合物,其中所述的非放射性金属选自Cu、Mo、Pd、Co、Ni、Cr、Rh或Zn。
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