[发明专利]紫杉醇的水溶性衍生物无效
申请号: | 91105549.5 | 申请日: | 1991-08-13 |
公开(公告)号: | CN1059337A | 公开(公告)日: | 1992-03-11 |
发明(设计)人: | D·G·I·金斯顿;赵志扬 | 申请(专利权)人: | 弗吉尼亚科技知识产权有限公司 |
主分类号: | C07D305/14 | 分类号: | C07D305/14 |
代理公司: | 中国专利代理有限公司 | 代理人: | 汪洋 |
地址: | 美国弗*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 合成了经磺化的2′-丙烯酰紫杉醇和经磺化的2′-O-酰基酸紫杉醇衍生物,它们具有改良的水溶性及稳定性,同时保有生物活性。具体说,2′-[(3-磺基-1-合氧基丙基)连氧基]紫杉醇钠盐系由紫杉醇和丙烯酸反应,然后再令2′-丙烯酰紫杉醇和亚硫酸氢盐进行米歇尔反应(Michaelreaction)而合成。具改良水溶性之2′-O-酰基酸紫杉醇的二醇衍生物系由二醇与2′-O-酰基酸紫杉醇反应而合成出。 | ||
搜索关键词: | 紫杉醇 水溶性 衍生物 | ||
【主权项】:
1、以下通式所示的紫杉醇衍生物:式中:X为选自H,烷基和芳基的基团;和Y选自H,烷基和芳基。
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