[发明专利]用作药物的4-取代的呱啶类无效
| 申请号： | 91105945.8 | 申请日： | 1991-08-05 |
| 公开（公告）号： | CN1061963A | 公开（公告）日： | 1992-06-17 |
| 发明（设计）人： | T·H·布朗;D·G·库珀 | 申请（专利权）人： | 史密丝克莱恩及法国实验所 |
| 主分类号： | C07D211/18 | 分类号： | C07D211/18;A61K31/44 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨九昌 |
| 地址： | 英国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 结构式(I)化合物及其盐，制备所说化合物，含它们的药物组合物的方法及它们在治疗中的用途，特别是用作钙阻滞剂。 | ||
| 搜索关键词： | 用作 药物 取代 呱啶类 | ||
【主权项】：
1、制备结构式(Ⅰ)化合物或其盐的方法(Ⅰ)其中R是C1-8烷基(苯基)P，C2-8链烯基(苯基)P，C2-8炔基(苯基)P，C3-8环烷基或C1-8烷基C3-8环烷基；P是0至2；n是0至6；A是键，氧，硫或NR1；R1是氢，C1-8烷基或苯基C1-4烷基；m是0至3；Ar是芳基或杂芳基，其中每一个可被任意取代，本方法包括：(a)对式中A是O，S或NR1的结构式(Ⅰ)化合物，使结构式(Ⅱ)化合物：(Ⅱ)其中R和n如结构式(Ⅰ)所述，且A1是O，S或NR1，与结构式L(CH2)mAr化合物反应，其中m和Ar如结构式(Ⅰ)所述；(b)对式中A是O，S或NR1的结构式(Ⅰ)化合物，使结构式(Ⅲ)化合物：(Ⅲ)其中n和R如结构式(Ⅰ)所述且L1是能被亲核试剂置换的基团，与结构式HA1(CH2)mAr化合物反应，其中m和Ar如结构式(Ⅰ)所述，A1如结构式(Ⅱ)所述；或(c)对式中A是NR1的结构式(Ⅰ)化合物，使结构式(Ⅳ)化合物进行还原：(Ⅳ)基团，n，m，R和Ar如结构式(Ⅰ)所述；(d)对式中A是键的结构式(Ⅰ)化合物，使结构式(Ⅴ)化合物：(Ⅴ)(其中R，L1，n和m如上文所定义)与结构式x1Ar化合物反应，其中Ar如结构式(Ⅰ)所述，x1是碱金属；(e)将R基团引入式(Ⅵ)化合物：(Ⅵ)使用与RL2化合物反应的方法，其中L2是离去基团；(f)还原式(Ⅶ)化合物：(Ⅶ)其中R5是C1-7烷基(苯基)P，C2-7链烯基(苯基)P，C2-7炔基(苯基)P或C1-7烷基C3-8环烷基；(g)还原结构式(Ⅷ)化合物：(Ⅷ)其中R，A，Ar，m和n如上文定义，X是抗衡离子；并此后任意形成盐。
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