[发明专利]肽类化合物的制备方法

摘要

公开了新的、具有诸如速激肽拮抗作用，特别是Ｐ物质拮抗作用、神经激肽Ａ拮抗作用、神经激肽Ｂ拮抗作用之类的药理活性的肽类化合物及其可药用盐；它们的制备方法；含有它们的药物组合物；及它们作为药物的应用。

主权项

1.制备下式化合物或其可药用的盐的方法，式中R1为可以带有1-3个选自卤素和低级烷氧基的取代基的C6-C10芳基；苯并呋喃基；吡啶基；或下式基团式中R6为氢；或低级烷基，R2为氢或低级烷基，R3为可以带有1-3个卤素的低级烷基；??氨基；??酰基氨基；??羧基低级??烷氧基；??酯化的羧基?低级?烷氧基；??卤素；??低级烷氧基；或硝基，R4为低级烷基，R5为一或二或三苯基??低级??烷基，R7为氢；低级烷基；或卤素，A为羟基脯氨酸；或二脱氢脯氨酸，Y为一个键、低级亚烷基或低级亚烯基；所述方法的特征在于：(1)使下式化合物或其氨基活化衍生物或其盐与其中R1和Y各如上定义的式R1-Y-COOH化合物或其羧基活化衍生物或其盐反应，式中R2、R3、R4、R5、R7和A各如上定义，得到下式化合物或其盐，式中R1、R2、R3、R4、R5、R7、A和Y各如上定义，或者(2)使下式化合物或其盐脱除羧基保护基，式中R1、R2、R4、R5、A、R7和Y各如上定义，Ra3为酯化的羧基??低级??烷氧基，得到下式化合物或其盐，式中R1、R2、R4、R5、R7、A和Y各如上定义，Rb3为羧基??低级??烷氧基，或者(3)对下式化合物或其盐进行还原，式中R1、R2、R4、R5、R7、A和Y各如上定义，得到下式化合物或其盐，式中R1、R2、R4、R5、R7、A和Y各如上定义。