[发明专利]混悬组合物的制备方法无效
| 申请号： | 91110733.9 | 申请日： | 1991-11-08 |
| 公开（公告）号： | CN1069195C | 公开（公告）日： | 2001-08-08 |
| 发明（设计）人： | 朝仓外雄;小山靖人;清田洋平;明石喜代子;加贺山彰;村上喜男;中手利臣 | 申请（专利权）人： | 藤泽药品工业株式会社 |
| 主分类号： | A61K31/4025 | 分类号： | A61K31/4025;A61K31/435;A61K31/55;A61K9/10;A61P27/02;A61P37/06 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 姜建成 |
| 地址： | 日本大阪*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 公开了一种混悬组合物，其含有例如ＦＫ５０６物质的三环化合物和药物上可接受接受的表面活性剂，所述三环化合物是１７－烯丙基－１，１４－二羟基－１２－［２－（４－羟基－３－甲氧基环己基）－１－甲基乙烯基］－２３，２５－二甲氧基－１３，１９，２１，２７－四甲基－１１，２８－二__－４－氮杂环环－［２２．３．１．０４，９］$该组合物可用作口服剂或滴眼药剂，并能用于治疗各种疾病。 | ||
| 搜索关键词： | 组合 制备 方法 | ||
【主权项】：
1．一种制备混悬组合物的方法，该组合物包含由下式(Ⅰ)表示的三环化合物或其药物上可接受的盐的微粒：其中R8为氢原子或羟基；R10为低级烷基、被氧基取代的低级烷基、或低级烯基；R20为(R20a、氢原子)，其中R20a为羟基、低级烷氧基；Y1为氢原子或羟基；Y2为氢原子；或者Y1和Y2一起表示氧基；n为整数1或2；该方法的特征是：将化合物(Ⅰ)或其药物上可接受的盐溶解于选自醇类、丙酮、乙腈或二噁烷的有机溶剂中；使所得溶液与药物上可接受的非离子表面活性剂的水溶液混合，所述非离子表面活性剂的亲水亲油平衡值(HLB)为9或更高；在所得混合物中加入水，结晶出化合物(Ⅰ)或其药物上可接受的盐；将含结晶的混合物陈化、浓缩并微粒化，得到平均粒径为5μm或5μm以下的微粒；将该微粒冷冻干燥，得到冻干产品；其中药物上可接受的非离子表面活性剂与化合物(Ⅰ)的重量比为0.01∶1-5∶1。
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