[发明专利]2-(取代亚氨基)-噻唑烷类及其制备方法无效
| 申请号： | 92102606.4 | 申请日： | 1992-04-10 |
| 公开（公告）号： | CN1077194A | 公开（公告）日： | 1993-10-13 |
| 发明（设计）人： | K·莱姆泼特;G·赫恩亚克;J·皮特;A·非勒;K·加多;G·吉格勒;L·卡泊尔耐;L·皮托茨;K·塞末莱狄;M·非克特 | 申请（专利权）人： | 埃吉斯药物工厂 |
| 主分类号： | C07D277/18 | 分类号： | C07D277/18;A61K31/395 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 黄泽雄 |
| 地址： | 匈牙利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及新的2-(取代亚氨基)-噻唑烷，其制备方法和含有这些物质的药物组合物，还涉及上述2-(取代亚氨基)-噻唑烷对治疗疾病的用途以及适于治疗疾病的药物组合物制备方法。通式(I)的本发明新的2-(取代亚氨基)-噻唑烷衍生物具有抗心绞痛和止痛的性质。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 氨基 噻唑 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、通式Ⅰ的2-(取代亚氨基)-噻唑烷衍生物及其药用盐的制备方法，式(Ⅰ)中R1和R2各自为氢、卤素、硝基，C1-4烷氧基或C1-4烷基，后者可任选地带一个或多个卤素取代基，R3和R4各自代表氢或C1-4烷基，Z表示氧，硫或亚氨基，后者可带有C1-6烷基或C1-6烯基取代基，R5代表氢，C1-4烷基，C1-4烷硫基或-NH-R代表的基团，其中R代表C1-6烷基，芳基，芳烷基或C1-6烯基，这些基团还可任选地带有卤素或二-(C1-4烷基)-胺基取代基；或者Z和R5一起代表三价氮原子，其条件是如果Z表示取代的亚氨基，那么R5代表C1-4烷硫基，如果R5是C1-4烷硫基，则Z代表取代的亚氨基，另一个限制条件是，若Z代表硫，则R5不能是氢或C1-4烷基，该方法特征是，a)通式(Ⅰ)中Z代表氧和R5代表氢或C1-4烷基的化合物的制备方法是，使通式Ⅱ的2-亚氨基噻唑烷其中R1、R2、R3和R4如上所说，与通式(Ⅲ)的酰化剂反应，其中X代表卤素或酰氧基，Z代表氧，R5代表氢或C1-4烷基，其条件是若X代表卤素，则R5为C1-4烷基；或者b)通式(Ⅰ)中Z代表氧或硫，R5为-NHR代表的基团(R如上所述)的化合物的制备方法是，使通式(Ⅱ)(R1、R2、R3和R4如上所述)的2-亚氨基噻唑烷与通式(Ⅳ)其中Z代表氧或硫，R如上所述的异氰酸酯或硫代异氰酸酯进行反应；或者c)通式(Ⅰ)中Z代表取代亚氨基，R5为C1-4烷硫基的化合物的制备方法是，通式(Ⅰ)中Z代表硫，R5代表通式-NHR表示的基团(R为C1-6烷基或C1-6烯基)的化合物与通式(V)其中ALK代表C1-4烷基，X代表卤素的卤代烷进行反应；或d)通式(Ⅰ)中Z和R5一起代表三价氮原子的化合物的制备方法是，通式(Ⅱ)中R1、R2、R3和R4如上所述的2-亚氨基噻唑烷与通式Ⅶ其中X代表卤素的卤化氰进行反应；如果可能和需要的话，所得通式(Ⅰ)的化合物可转变成其药用盐，或者由盐转变成通式(Ⅰ)的化合物的游离碱，或者把通式(Ⅰ)化合物的盐转变成其他的盐。
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