[发明专利]4’-去甲基表鬼臼脂素葡萄糖苷-4’-磷酸酯的制备方法无效
| 申请号： | 92102890.3 | 申请日： | 1992-04-21 |
| 公开（公告）号： | CN1030141C | 公开（公告）日： | 1995-10-25 |
| 发明（设计）人： | M·G·索尔尼尔;J·F·卡多;D·R·兰格雷;M·M·顿 | 申请（专利权）人： | 布里斯托尔-米尔斯·斯奎布公司 |
| 主分类号： | C07H17/04 | 分类号： | C07H17/04;A61K31/70 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备4′-去甲基鬼臼脂素葡糖苷4′-磷酸酯的方法，其包括将保护的4′-去甲基鬼臼脂素与保护的吡喃葡萄糖在Lewis酸存在下反应，随后脱保护。 | ||
| 搜索关键词： | 甲基 表鬼臼脂素 葡萄 糖苷 磷酸酯 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、制备式(Ⅳ)的化合物，其药用盐或其溶剂化物的方法，其中两个R1a基合并为C1-5亚烷基，该方法包括：将式(Ⅱ)的化合物其中R1为羟基保护基，或是两个R1基合并为C1-5亚烷基，R2为羟基保护基，与式(Ⅲ)的化合物其中R3为磷酸酯保护基，在Lewis酸存在下，形成式(Ⅰ)的化合物；除去羟基保护基，R1为羟基保护基；将所得产物与含1-5个碳原子的羰基化合物或其缩醛或缩醛等价物反应，除去磷酸酯保护基，或将所得化合物选择性地与阳离子接触形成其药用盐，或将所得化合物由有机溶剂或水中结晶或重结晶形成其溶剂化物。
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