[发明专利]制备喹诺酮衍生物的方法无效
| 申请号： | 92104551.4 | 申请日： | 1992-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN1042531C | 公开（公告）日： | 1999-03-17 |
| 发明（设计）人： | 大城靖男;田中达义;菊池哲郎;鸟取桂 | 申请（专利权）人： | 大塚制药株式会社 |
| 主分类号： | C07D215/227 | 分类号： | C07D215/227;A61K31/47 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 杨厚昌 |
| 地址： | 日本*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提出式（１）喹诺酮衍生物或其盐制备方法，式中Ｒ1是卤素、低级烷氧基、低级烷基、低级烯氧基、氨基、低级烷酰氨基或低级烷硫基；Ｒ2是可被取代的苯基；Ａ是低级亚烷基，ｎ是１或２以及喹诺酮骨架的３和４位间的碳－碳键是单或双键，其特征在于将式（２）中Ｘ1是卤原子的化合物与式（３）化合物反应或将式（４）中Ｘ3是卤原子的化合物与式（５）化合物反应。按照本发明方法制成的化合物可作为知觉障碍改善剂，中枢神经系统兴奋剂或σ－受体激动剂等。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 喹诺酮 衍生物 方法 | ||
【主权项】：
1．一种制备下列通式的喹诺酮衍生物或其盐的方法：其中R1是卤素、低级烷氧基、低级烷基、低级链烯氧基、氨基、低级链烷酰氨基或低级烷硫基；R2是可任意地具有一或二个取代基的苯基取代基各自独立地选自卤素、低级烷氧基、低级烷基、硝基、氨基、低级链烷酰氨基、羟基、氰基、苯基-低级烷氧基和卤代-低级烷基；A是低级亚烷基；n是1或2的整数；以及喹诺酮骨架的3和4位之间的碳-碳键是单键或双键；其特征在于将下式化合物：其中R1、A、n和喹诺酮骨架的3和4位之间的碳-碳键如上述定义，X1代表卤原子，与下列通式化合物反应：其中R2的定义同上，或者将下式化合物：其中R1、n和喹诺酮骨架的3和4位之间的碳-碳键如上述定义，与下列通式化合物反应：其中R2和A的定义同上，X3代表卤原子。
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