[发明专利]具有肾素抑制性质的杂环化合物它的制备方法及其用途

摘要

式(Ⅰ)的杂环化合物是有效的肾素抑制化合物。其中各基团的含意见说明书。

主权项

1、一种制备式(I)杂环化合物和其生理相容的盐的方法，式中的基团具有下列含意：R1为(C1-C8)烷基或苯基；R2为苯基或吡啶基，而该吡啶基可任选载有一个(C1-C4)烷基取代基；R3为氢或一个通式为Q-A的基团，其中Q是吡啶基、咪唑基、噻唑基和吡唑基，而A是亚甲基或亚乙基；R4为氢、(C1-C10)烷基、(C3-C6)环烷基、(C3-C8)环烷基-(C1-C4)烷基、(C6-C12)芳基或(C6-C12)芳基-(C1-C4)烷基；R5为氢、(C1-C10)烷基、(C6-C12)芳基、(C6-C12)芳基-(C1-C4)烷基，羟基或氨基；R6为一个通式为(Ⅱ)的基团其中R7是氢、(C1-C7)烷基、(C1-C4)烷氧基、(C1-C4)烷硫基、(C1-C4)烷胺基、羟基、叠氮基或卤素，而Z是一个5至7元的杂环，它可以是苯并稠合的，芳族的，部分氢化或全部氢化的，它可含有作为杂原子的选自N，O，S，NO，SO，SO2的一个或二个相同或不同的基团，并且它可以被选自(C1-C4)烷基、烯丙基、(C1-C4)烷氧基、羟基、卤素、氨基、单或双(C1-C4)烷胺基和CF3中的一个或两个相同或不同的基团取代，并且S是0，1，2，3或4，其特征在于，将带有末端羧基基团的式(Ⅲ)片段或它的反应性衍生物偶合到带有游离氨基基团的式(Ⅳ)片段上其中适当地消除为了保护基他功能基团而暂时导入的保护基团，并且如此得到的化合物还可以转化成它的生理相容的盐。