[发明专利]6-氟-1,8-萘啶衍生物的改进制法无效

专利信息
申请号: 92106679.1 申请日: 1992-08-21
公开(公告)号: CN1083063A 公开(公告)日: 1994-03-02
发明(设计)人: 安英;杨文衡 申请(专利权)人: 山东新华制药厂
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;//;22100;22100)
代理公司: 淄博市专利代理事务所 代理人: 蔡绍强
地址: 255005 山*** 国省代码: 山东;37
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摘要: 由2,6-取代的-5-氟菸酰基乙酸烷基酯为起始原料,经与原甲酸三乙酯环合成与三氯氧磷/DMF催化氯化-环合,制得6-氟-1,8-萘啶衍生物的改进制法。本发明无需2,6-二氯-5-氟菸腈这一中间体,从根本上解决了毒性大、劳动保护和环境污染等问题,可以直接合成氯代萘啶酯或甲氧萘啶酯,总收率可达到70%±。工艺条件温和,适于工业化,有利于扩大生产。
搜索关键词: 衍生物 改进 制法
【主权项】:
1、一种属于吡啶酮酸类抗菌药物中间体制备领域的,由2、6-取代的-5-氟菸酰基乙酸乙酯,经原甲酸三乙酯/醋酐和乙胺缩合,再经K2CO3/DMF环合成1、8-萘啶环的6-氟-1、8-萘啶衍生物的制法,该化合物具有如下结构:式中,R-OCH3或Cl,本发明的特征是:(1)由2、6-取代的-5-氟菸酰基乙酸烷基酯为起始原料,(2)经与原甲酸三乙酯环合或与三氯氧磷/DMF催化氯化-环合,制得6-氟-1、8-萘啶衍生物。
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