[发明专利]取代的苯乙酰胺

摘要

取代的苯乙酰胺可以通过适当取代的苯乙酸与咪唑的反应及接着的酰胺化反应来制备。取代的苯乙酸衍生物可以用于药物来治疗高血压和动脉粥样硬化。

主权项

1、通式(Ⅰ)的取代的苯乙酰胺及其盐：其中：A代表各自具有至多8个碳原子的直链或支链烷基或烯基，或代表具有3至8个碳原子的环烷基，B代表氢、卤素或具有至多5个碳原子的全氟烷基，D代表下式基团：-CH2OR3、-CO-R4、-CO-NR5R6、其中：R3代表氢或具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，R4代表氢、羟基或具有至多8个碳原子的直链或支链烷氧基，R5和R6相同或不同，代表氢、具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，或者R5具有上述定义，而R6代表式-SO2R12基团，其中R12代表具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、或被具有至多6个碳原子的直链或支链烷基任意取代的苄基或苯基，a和b相同或不同，代表数字0、1或2，R7代表氢，或具有至多8个碳原子的直链或支链烷基、或羟基保护基，R8和R10相同或不同，代表氢、具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、具有3至8个碳原子的环烷基、苯基或噻吩基，R9和R11相同或不同，代表氢、或具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，E代表氢、卤素、硝基、羟基、三氟甲基、三氟甲氧基、各自具有至多6个碳原子的直链或支链烷基、烷氧基或烷基羰基、氰基或羧基，L代表具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，该烷基被具有3至8个碳原子的环烷基或被苯基任意地取代，或代表具有3至12个碳原子的环烷基，该环烷基被具有至多6个碳原子的直链或支链烷基任意地取代，R1代表氢或具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，R2代表具有至多3个选自S、N和O的杂原子的5至7员饱和或不饱和杂环，或通过苯基键接的苯并稠合杂环，但四唑基除外，该杂环被相同或不同的取代基任意取代至多三次，取代基选自硝基、氰基、卤素、羟基、三氟甲基、羧基、各自具有至多6个碳原子的直链或支链烷氧基或烷氧羰基、苯氧基、苄氧基、苯氧羰基及苄氧羰基，或代表下式基团：其中，R13代表被任意取代至多三次的苯基，取代基为相同或不同的选自卤素、羟基和三氟甲基的取代基，或各自具有至多8个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基，c、d、e和f相同或不同，代表数字0、1、2、3或4，R14代表氢、三氟甲基、羧基或具有至多8个碳原子的直链或支链烷氧羰基，或-CO-NH2基团，或具有至多3个选自S、N和O的杂原子的5至7员饱和或不饱和杂环，R15代表具有3至8个碳原子的环烷基，或苯并[b]二氧戊环基，R17和R18一起形成具有3至8个碳原子的饱和碳环，R16和R19相同或不同，代表三氟甲基，或具有至多8个碳原子的直链或支链烷基，该烷基被任意取代至多三次，取代基为相同或不同的选自羟基、羧基、三氟甲基、卤素、硝基和氰基和氰基的取代基；各自具有至多8个碳原子的直链或支链烷氧基、酰基或烷氧羰基；或苯基或具有至多3个选自S、N和O的杂原子的5至7员饱和或不饱和杂环，上述苯基及杂环本身可以被取代至多二次，取代基为相同或不同的卤素、硝基、氰基或羟基取代基；或各自具有至多6个碳原子的直链或支链烷基或烷氧基，或烷基被式-CO-NR20R21基团任意取代，其中R20和R21具有上述R5和R6的定义，并且与R5和R6相同或不同，或R20和R21与氮原子一起形成5至7员饱和或不饱和杂环，该杂环具有至多2个选自S、N和O的另外的杂原子，或者R16和/或R19代表各自具有至多8个碳原子的直链或支链烷氧基或烷氧羰基、羟基、羧基或式-CO-NR20R21基团，其中R20和R21具有上述定义，或者，R1和R2与氮原子一起形成5至7员饱和或不饱和杂环，该杂环具有至多2个选自S、N和O的另外的杂原子。