[发明专利]抗肿瘤剂4-氧杂-1-氮杂双环[3,2,O]庚烷-7-酮衍生物无效

专利信息
申请号: 93107801.6 申请日: 1993-06-30
公开(公告)号: CN1082548A 公开(公告)日: 1994-02-23
发明(设计)人: 雷杰西沃·辛;山下智宏;松本宏;马克·L·坦皮斯特;大家真治;大谷敏夫;R·G·米歇替奇 申请(专利权)人: 中国医学科学院医药生物技术研究所
主分类号: C07D498/047 分类号: C07D498/047;A61K31/42;//;20500;26300)
代理公司: 暂无信息 代理人: 暂无信息
地址: 10005*** 国省代码: 北京;11
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摘要: 发明涉及式(I)所示的4-氧杂-1-氮杂双环[3,2,O]庚烷-7-酮衍生物或其适于药用的盐作为抗肿瘤剂的用途。
搜索关键词: 肿瘤 氧杂 氮杂双环 庚烷 衍生物
【主权项】:
1、一种抗肿瘤组合物,含有有效剂量的结构式(Ⅰ)所示的4-氧杂-1-氮杂双环[3,2,0]庚烷-7-酮衍生物或其适于药用的盐和适于药用载体。其中R是:-OCOR1,这里的R1是氢原子、C1-9烷基,该烷基可以是被选自卤原子、羟基、羧基或(3RS,5SR)-(4-氧杂-1-氮杂双环[3,2,0]庚烷-7-酮-3-基)甲氧羰基的一个或者两个取代基取代的、C2-17烯基,该烯基可以是被羧基或(3RS,5SR)-(4-氧杂-1-氮杂双环[3,2,0]庚烷-7-酮-3-基)甲氧羰基取代的、C2-4炔基、C2-6环烷基,该环烷基可以是被羧基取代的、或苯基,该苯基可以具有选自含有氰基、卤原子、羧基、C1-8烷氧基的基团组的1,2或3个取代基,其中的烷氧基可以是被羧基、C1-9烷基、氨基或羟基取代的;-OR2,此处R2为氢原子或苄基,该苄基可以是被1个或2个C1-8的烷氧基取代的;-S(O)nR3,此处R3为苯基或苄基,该苯基或苄基可以是被C1-6的烷基取代的,n为0,1或2;或-CH2OH。
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