[发明专利]表面改良的抗癌纳颗粒

摘要

本发明公开了主要由结晶抗癌剂组成的分散性颗粒，其表面吸附有足够量的表面改良剂以维持有效平均粒度小于约１０００ｎｍ。含有该种颗粒的抗癌组合物表现出毒性减低和／或疗效增强，并可以通过注射途径给药。

主权项

1．一种用于抗癌的组合物，该组合物包含相对于大尺寸的颗粒而言具有改善的疗效和降低的毒性的稳定的纳颗粒和常规的溶液制剂，其中所述的纳颗粒基本上由下列成分组成：(a)一种结晶抗癌剂，和(b)0．1-90％(重量)的吸附在抗癌剂的表面上的非交联的表面改良剂，其中(i)所述的颗粒的平均粒径小于400nm；和(ii)所述的抗癌剂选自：氮芥、苯丁酸氮芥、尿嘧啶氮芥、甘露醇氮芥、氧氮芥、环磷酰胺、异环磷酰胺、三磷酸酰胺、三亚胺嗪、噻替哌、三亚胺醌、丝裂霉素、白消安、卡氮芥、罗氮芥、赛氮芥、链脲霉素、二溴甘露醇、氮烯唑胺、甲基苄胼类、氟尿嘧啶、氟尿核苷、喃氟啶、阿糖胞苷、碘苷、氟胞嘧啶、巯基嘌呤、硫唑嘌呤、硫咪嘌呤、阿糖腺苷、戊咪二氮、嘌呤毒素、长春碱、长春新碱、鬼臼噻吩甙、阿霉素、正定霉素、多迪诺霉素、光辉霉素、博来霉素、丝裂霉素、L-天冬酰胺酶、α-干扰素、紫杉酚、视黄酸、强的松、己酸17-羟孕酮、62-甲-17-羟孕酮乙酸酯、甲地羟孕酮乙酸酯、己烯雌酚、睾丸酮丙酸酯、氟羟甲基睾酮、氟硝西酰胺、亮丙瑞林、1，2，4-苯并三嗪-3-胺1，4-二氧化物、1，2，4-苯并三嗪-7-胺1，4-二氧化物、顺氯氨铂、碳铂、羟基脲、邻对滴滴滴、氨鲁米特、环胞霉素、硫咪嘌呤、柳氮磺胺吡啶、甲氧呋豆素、酞咪哌啶酮。