[发明专利]新的4，5-二氢-4-氧代-吡咯并[1，2-α]喹喔啉酮

摘要

本发明涉及通式I的新化合物及其盐，也涉及制备式I化合物的起始物的新方法。其中各基团的定义详见说明书。

主权项

1、下式化合物及其生理上可接受的酸加成盐和季铵盐，其中苯环在6、7、8或9位也可含有一氮原子以代替CH基团，且残基R1、R2、R3和R4的定义如下：R1：C2-C6-链烯基、C2-C6-链炔基、羟基、C1-C6烷氧基、C3-C6-链烯氧基、C3-C6-链炔氧基、C2-C6-烷酰氧基、苯甲酰氧基、吗啉代羰氧基、C1-C6-烷氧基羰氧基、C1-C6-烷基氨基羰氧基、C1-C6-二烷基氨基羰氧基或下式基团-Alk-A其中Alk为C1-C6-烷基、C2-C6-羟烷基或C3-C6环烷基，符号A代表①.氢原子、卤素、羟基、C1-C6-烷氧基、C2-C6烷酰氧基、苯基；②.-NHR5、-NR5R6、NR5R6R7、吡啶基氨基、咪唑基、吡咯烷基、N-C1-C6-烷基吡咯烷基、哌啶基氨基、N-(苯基-C1-C4-烷基)-哌啶基氨基，其中R5和R6可相同或不同并代表氢原子、C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、C3-C7羟基环烷基、吗啉代-C1-C6-烷基、苯基、苯基-C1-C6-烷基或苯基-C2-C6-氧烷基，这里苯基也可被卤素取代，且R7为氢或C1-C6烷基；③.下式基团其中D为苯基、C1-C6-烷基、C3-C7-环烷基、羟基、C1-C6-烷氧基、C3-C7-环烷氧基、吗啉代、吡咯烷子基、哌啶子基、高哌啶子基、哌嗪子基、-NHR5或-NR5R6且R5和R6的定义同前；④.下式基团其中n可为整数1-3，且E代表CH2、氧、硫、NH、CHOH、CH-C1-C6-烷氧基、CH-C2-C6-烷酰氧基、CHC6H5、CHCOD、CH-CH2C6H5、N-C1-C6-烷基、N-C1-C6-羟烷基、N-C6H5、N-CH2C6H5、N-CH(C6H5)2、N-(CH2)2-OH、N-(CH2)3-OH或NCOD(此处苯基也可被卤素取代)、C1-C6-烷氧基、三氟甲基、C1-C6-烷基、亚甲二氧基、氰基，且D的定义同前；R2和R3可相同或不同且为：氢原子、卤素、羟基、C1-C6-烷基、三氟甲基、-CN、C1-C6-烷氧基、C3-C6-链烯氧基、C3-C6-链炔氧基、-NHR5、-NR5R6、NR5R6R7(R5、R6、R7的定义同前)或基团-G-Alk-A，其中Alk和A的定义同前，且G为氧、硫、NH或NR5；R4为氢原子或卤素；其中当R2为下式基团且R5代表苯基、C1-C4-烷氧苯基或二苯基甲基，且R3和R4为氢原子时，R1也可为氢原子，但其中R1为甲基、二甲基氨基丙基、二甲基氨基乙基、吗啉代乙基或吡咯烷子基乙基、R2、C3和R4为氢原子且苯环不含氮原子的式Ⅰ化合物除外。