[发明专利]杂环化合物

摘要

式I化合物及其药学上可接受的盐鲨烯合酶抑制剂并用于治疗需要降低胆甾醇的疾病，制备这种衍生物的方法以及含有它们的药学组合物也同它们的医药用途一起被公开。

主权项

1、式Ⅰ化合物(结构式和其它化学结构式一起列于其后)或其药学上可接受的盐，其中R1是氢或羟基；R2氢；或者R1和R2连在一起使CR1-CR2是双键；X选自-CH2CH2-，-CH=CH-，-C≡C-，CH2O-，-OCH2-，-CH2NH-，-NHCH2-，-CH2CO-，-COCH2-，-N=CH-，-CH=N-，-CH2S-及-SCH2-(其中后两个基团中的硫原子可任意带一或二个氧原子)；Ar是含有分别选自氮，氧和硫的至多三个杂原子的杂环基；和其中的Ar可以是未取代的或可任意连有一个或多个分别选自下列的取代基：卤素，羟基，氨基，硝基，氰基，羧基，氨基甲酰基，(1-6C)烷基，(2-6C)链烯基，(2-6C)炔基，(1-6C)烷氧基，(1-6C)烷氨基，二-[(1-6C)烷基]氨基，N-(1-6C)烷基氨基甲酰基，二-N，N-[(1-6C)烷基]氨基甲酰基，(1-6C)烷氧羰基，(1-6C)烷硫基，(1-6C)烷基亚磺酰基，(1-6C)烷基磺酰基，卤代-(1-6C)烷基，(1-6C)烷酰氨基，脲基，N′-(1-6C)烷基脲基，(1-6C)烷酰基及其肟衍生物以及所述肟衍生物的O-(1-6C)烷基醚；条件是当R1是羟基时，X不选自-OCH2-，-N=CH-，-NHCH2-及-SCH2(在硫上可任意带一或两个氧原子)，以及当R1和R2二者均是氢时，X是-CH2O-，-OCH2-，-CH2S或-SCH2-(其中最后两个基团中的硫原子可任意地带一或两个氧原子)，Ar不是5、6或7元杂环部分。