[发明专利]用做逆转录病毒抑制剂的香豆素衍生物

摘要

本发明涉及具有抗病毒活性的某些红厚壳素、calanolide和其它相关的香豆素衍生物，还涉及所述化合物的合成及临床应用，如抗病毒治疗。

主权项

1、单独的或与载体结合的下式化合物或其药物可接受的盐：式中：R1是H，酰基，COCHR5NR6R7，P(O)(OH)2或S(O)(OH)2；其中R5是H或任何一种天然氨基酸侧链；R6和R7独立地选自H和C1-6烷基；且R6和R7可一起形成含有所述氮原子的5-7元饱和杂环；R2是H，羟基、C1-6烷基，C1-6烷基氨基，二(C1-6烷基)氨基，1-氨基-C1-8烷基，C1-8烷基-氨基-C1-8烷基，二-(C1-6烷基)氨基-C1-8烷基，环己基，芳基或杂环，其中的芳基或杂环均可以是未取代的或被下述基团中的一个或多个取代的，这些基团包括：C1-6烷基，C1-6烷氧基，羟基-C1-4烷基，氨基，C1-6烷基氨基，二(C1-6烷基)氨基，1-氨基-C1-8烷基，C1-8烷基-氨基-C1-8烷基，二-(C1-6烷基)氨基-C1-8烷基，羟基，硝基，叠氮基或卤原子；以及R3，R4，R8和R9独立地选自H，甲基和乙基；其前提条件是当R2是正丙基及R1是H时，则R8和R9不都是甲基；和当R2是苯基及R1是H时，则R8和R9是分子平面的反式关系，R9和R1是分子平面的顺式关系。