[发明专利]1-β-甲基-2-硫醇取代的碳代青霉烯衍生物

摘要

本发明是关于用下列通式(I)表示的新的1-β-甲基-2-硫醇取代的碳代青霉烯衍生物和其制备方法。所述化合物由于其能在结构上有效地保护碳代青霉烯环，因此对于DHP-1酶非常稳定，并且对于格兰氏阳性和格兰氏阴性微生物都十分有效，尤其是对于被认为是具有强抗药性的病菌绿脓杆菌具有突出的效果。

主权项

1、具有下列通式(Ⅰ)的1-β-甲基-2-硫醇取代的碳代青霉烯衍生物：在通式(Ⅰ)中，R1表示氢或阴离子；当R1为氢时，R2表示2-羟乙基氨基，3-羟丙基氨基，2-(R)-羟丙基氨基，2-(S)-羟丙基氨基，2-(R)-羟丁基氨基，2-(S)-羟丁基氨基，4-羟丁基氨基，1-羟甲基丙基-(R)-氨基，1-羟甲基丙基-(S)-氨基，5-羟戊基氨基，1-异丙基-2-羟乙基-(R)-氨基，1-异丙基-2-羟乙基-(S)-氨基，6-羟己基氨基，1-甲基丙基)-2-羟乙基-(S)-氨基，1-(2-甲基丙基)-2-羟乙基-(R)-氨基，1-(2-甲基丙基)-2-羟乙基-(S)-氨基，2-(1，3-二羟基丙基)氨基，2，3-二羟基丙基氨基，N-(4-羟基哌啶子基)，N-(2-羟甲基哌啶子基)，N-(2-羟乙基哌啶子基)，N-(3，3-二甲基哌啶子基)，N-(3-甲基哌啶子基)，N-(1，2，5，6-四氢化吡啶基)，N-(2-羟甲基吡咯烷基，N-高哌啶子基，N-噻唑基，N-硫代吗啉基或N-(3-羟甲基噻唑基)；当R1是阴离子时，R2表示下列通式(1)的N-(S-烷基硫代吗啉鎓)阳离子：(在上述通式(1)和(2)中，R3表示甲基或C2-C4的低级烷基)。