[发明专利]杂环化合物及其制备和应用

摘要

本发明涉及有治疗活性的氮杂双环化合物，它们的制备方法及含有这类化合物的药用组合物。这种新化合物可作为哺乳动物前脑和海马的识别功能激动剂使用，尤其是用于治疗早老性痴呆、严重的疼痛和青光眼。本发明的这种新化合物是具有通式（I）的杂环化合物，其中X是氧或硫；G选自以下的通式（Ⅱ）或（Ⅲ）氮杂双环之一，其中的噻二唑或__二唑环可以连接在氮杂双环的任何碳原子上；R1和R2可位于任何位置，包括噻二唑或__二唑环的连接点。

主权项

1．通式Ⅰ化合物或其药学上可接受的盐(Ⅰ)其中X是氧或硫；R是OR4、-SR4-SOR4或SO2R4其中R4是直链或支链C1-15烷基、直链或支链C2-15链烯基、直链或支链的C2-15炔基，它们均被一个或多个-CF3、苯基或苯氧基取代，其中苯基或苯氧基被-CF3或-OCF3取代或者R是-OR5Y或-SR5Y，其中，R5是直链或支链C1-15烷基、直链或支链的C2-15链烯基、直链或支链C2-15炔基，Y是一个含1到4个N、O或S原子或其组合的5或6元杂环基，该杂环基在碳或氮原子上可任选地被直链或支链的C1-6烷基、苯基或苄基取代，或者该杂环基可任选地与一个苯基稠合；G是选自以下氮杂双环基之一或其中噻二唑或噁二唑环可以连接在氮杂双环的任何碳原子上；R1和R2可以处于任何位置，包括噻二唑或噁二唑环的连接点，并且各自独立地为氢、直链或支链C1-5烷基、直链或支链C2-5链烯基、直链或支链C2-5炔基、直链或支链C1-10烷氧基、被-OH基取代的直链或支链C1-5烷基、-OH、卤素、-NH2或羧基；R3是H、直链或支链的C1-5烷基、直链或支链的C2-5链烯基或者直链或支链C2-5炔基；n是0、1或2；m为0、1或2；p是0、1或2；q是1或2；是单键或双键。