[发明专利]3－(吲哚－3－基)丙烯酸衍生物及其用作NMDA拮抗剂无效
| 申请号： | 94192246.4 | 申请日： | 1994-05-02 |
| 公开（公告）号： | CN1051302C | 公开（公告）日： | 2000-04-12 |
| 发明（设计）人： | Ｆ·Ｇ·塞利图罗;Ｂ·Ｍ·巴伦;Ｂ·Ｌ·哈里松 | 申请（专利权）人： | 默里尔药物公司 |
| 主分类号： | C07D209/42 | 分类号： | C07D209/42;A61K31/40 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 式（Ⅰ）化合物及其药物上可接受的加成盐，其中Ｚ为氢、－CH3或－C2H5；Ｘ和Ｙ表示－ＯＨ、生理上可接受的酯或生理上可接受的酰胺；Ｒ表示１—３个独立选自下列基团的取代基；氢、C1—4烷基、C1—4烷氧基、卤素、-CF3或-OCF3；R1表示１—３个独立选自下列基团的取代基氢、氨基、C1—4烷基、C1—4烷氧基、卤素、-CF3或-OCF3。这些３－吲哚－３－基丙烯酸衍生物可用作ＮＭＤＡ拮抗剂。 | ||
| 搜索关键词： | 吲哚 丙烯酸 衍生物 及其 用作 nmda 拮抗剂 | ||
【主权项】：
1.式(I)化合物及其药物上可接受的加成盐：其中：Z为氢、-CH3或-C2H5；X和Y表示-OH；-OR2、-OCH2OR2或-O-(CH2)p-NR5R6；R2表示C1-4烷基、苯基、取代的苯基或苯基烷基取代基，其中苯基烷基取代基中的烷基为-(CH2)-m，m为1-3的整数，取代的苯基或苯基烷基取代基中的1-3个取代基选自氢、卤素、C1-4烷基、C1-4烷氧基、-CF3、-OCF3、-OH、-CN和NO2；R5和R6各自独立表示C1-4烷基或与相邻的氮原子一起形成哌啶子基、吗啉代或吡咯烷子基；或-NR3R4；R3和R4各自独立表示氢、苯基、取代的苯基或苯基烷基或C1-4烷基，其中取代的苯基中取代基及苯基烷基中的烷基如上所定义；或R3与R4与相邻的氮原子一起形成环-CH2-CH2-Z-CH2-CH2-其中Z为一条键、O、S或NR7，其中R7为氢或C1-4烷基；R表示1-3个独立选自下列基团的取代基：氢、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、-CF3或-OCF3；R1表示1-3个独立选自下列基团的取代基：氢、氨基、C1-4烷基、C1-4烷氧基、卤素、-CF3或-OCF3。
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