[发明专利]芳香类乙酰胆碱酯酶抑制剂无效
| 申请号： | 94192338.X | 申请日： | 1994-05-05 |
| 公开（公告）号： | CN1124953A | 公开（公告）日： | 1996-06-19 |
| 发明（设计）人： | J-N·科勒德;J-M·霍恩斯伯格;D·舍林 | 申请（专利权）人： | 默里尔药物公司 |
| 主分类号： | C07C49/80 | 分类号： | C07C49/80;C07C49/82;C07C33/46;C07C49/84;C07C225/22;A61K31/12 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 唐伟杰 |
| 地址： | 美国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 通式(I)化合物，其立体异构体和其药用盐，其中Z和Z′分别为H或F；Q为(a)，CH(OH)，(b)；X为H，Br，Cl，F或CF3；Y为H，Br，Cl，F，OH，OR5，OC(O)R4，N3，CN，NO2，SO3H，CO2R4，NH2，NHR9，NR9R′9，C(R6)(R7)(V′R8)或C(O)R7，条件是当Z和Z′都为F时，Y为H或F；V和V′分别独立为CH2或O；R1为H或CH3；R2R9和R9′分别独立为C1-6烷基，或R2和V-R3与和它们相连的碳原子一起形成3—6员环；R3，R6，R7和R8分别独立为H，C1-6烷基，或C3-6环烷基；R4为H，C1-10烷基，C0-4亚烷基芳基或C3-8环烷基；和R5为C1-10烷基，苄基，苯乙基或C3-6环烷基。这些化合物具有抗胆碱酯酶活性并用于治疗退化性痴呆。 | ||
| 搜索关键词： | 芳香 乙酰 胆碱酯酶 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.用作药物活性成份的具式I化合物及其立体异构体和制药学上可接受的盐，其中Z和Z’分别为H或F；Q为，CH(OH)，或X为H，Br，Cl，F或CF3；Y为H，Br，Cl，F，OH，OR5，OC(O)R4N3，CN，NO2，SO3H，CO2R4，NH2，NR9R’9，C(R6)(R7)(V’R8)或C(O)R7，假如当Z和Z’均为F时，Y为H或F；V和V’分别为CH2或O；R1为H或CH3；R2，R9和R’9分别为(C1-6)烷基；R3，R6，R7和R8分别为H或(C1-6)烷基，(C3-6)环烷基或R2和V—R3一起与它们相连的碳原子构成3—6员环；R4为H，(C1-10)烷基，(C0-4)亚烷基芳基或(C3-8)环烷基；且R5为(C1-10)烷基，苄基，苯乙基或(C3-6)环烷基。
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