[发明专利]具有P*DE-Ⅳ抑制活性的新型化合物无效

专利信息
申请号: 94192521.8 申请日: 1994-06-21
公开(公告)号: CN1045778C 公开(公告)日: 1999-10-20
发明(设计)人: D·卡瓦拉;P·霍弗;A·格里克;P·温特格斯特 申请(专利权)人: 欧罗赛铁克股份有限公司
主分类号: C07D473/34 分类号: C07D473/34;C07D473/20;C07D473/24;C07D473/18;A61K31/52
代理公司: 上海专利商标事务所 代理人: 林蕴和
地址: 卢*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明公开新颖的嘌呤衍生物及其前体化合物异鸟嘌呤和二硫代黄嘌呤。这些化合物具有支气管和气管松弛和/或消炎活性。本发明也涉及这些化合物的制备方法,含有这些化合物的药物组合物及其医学上的应用。在优选的实施方案这,本发明涉及3-取代和3,8-二取代的6-氨基嘌呤衍生物。
搜索关键词: 具有 de 抑制 活性 新型 化合物
【主权项】:
1.分子式(Ⅰ)的化合物式中的R3、R6a和R8是相同或不同的,且分别代表H或C1-8烷基,该基团是无支链或有支链的,是未取代或取代的,取代基为OH,烷氧基,CO2H,卤素,=NOH,NOCONH2或=O;C3-8环烷基,该基团是未取代或取代的,取代基是OH,烷氧基,卤素,CO2H,=NOH,=NOCONH2,或=O;C4-8环烷基烷基,其中环烷基部分是未取代或取代的,取代基是OH,烷氧基,CO2H,卤素,=NOH,=NOCONH2或=O;芳基,该基团是末取代或取代的,取代基是卤素,NH2,烷氨基,二烷基氨基,氨基甲酰基,C1-C8烷基氨基甲酰基和C1-C3二烷基氨基甲酰基,OH,烷氧基,环烷氧基,C=NOH,C=NOCONH2,C1-C3烷基,苯基或苄基;芳烷基(C1-4),其中芳基部分是未取代或取代的;取代基是C1-4烷基,卤素,硝基,CF3,烷氧基或环烷氧基;杂环基;杂环烷基(C1-C4);和杂芳基;R6b代表H或R6a,或者R6b,与N和R6a一起形成一个C3-C8的环,该环含1到3个氮原子,零到2个氧原子,0到2个硫原子,任意地被烷氧基,CO2H,CONH2,=NOH,=NOCONH2,=O取代的;而且,当芳基是苯基或萘基时,杂环基是5,6或7员环,它包含1至3个氮原子,0到2个氧原子,0至2个硫原子且在该环的碳或氮上可如芳基而被取代;或者是一种上述化合物的药物上可被接受的盐,其前提是,当R3是苄基,R6a是甲基或异丙基,并且R6b是氢原子时或当R3,R6a和R6b都是甲基时,R8不是氢原子;当R8是甲基或氢原子时,R3既不是甲基也不是氢原子时,当R8是苯基,R3不是甲基时,和当R6a和R6b是氢原子时,R8既不是氢,也不是羧丙基。
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