[发明专利]1-脱氨基-8-D-精氨酸抗利尿激素的制造方法无效
申请号: | 94192593.5 | 申请日: | 1994-06-22 |
公开(公告)号: | CN1040648C | 公开(公告)日: | 1998-11-11 |
发明(设计)人: | B·A·K·拉松;T·B·梅尔白兰特;E·M·B·莫尔斯塔姆;J·A·I·罗斯彻斯特;J·A·舍尔德贝克 | 申请(专利权)人: | 凡林有限公司 |
主分类号: | C07K7/16 | 分类号: | C07K7/16;A61K38/11 |
代理公司: | 上海专利商标事务所 | 代理人: | 吴惠中 |
地址: | 瑞典*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 一种制备1-脱氨基-8-D-精氨酸抗利尿激素(DDAVP)的方法,包括将MPa(R1)-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys(R2)-Pro-OH(SEQIDNO1)(式中R1和R2为巯基保护基)与二肽(R3)-D-Ary(HCl)-Gly-NH2(式中R3为对酸敏感的氨基保护基)缩合形成MPa(R1)-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys(R2)-Pro-#O&D-Ary(HCl)-Gly-NH2(SEQIDNO1),后者在质子性溶剂中用碘氧化。 | ||
搜索关键词: | 氨基 精氨酸 利尿 激素 制造 方法 | ||
【主权项】:
1.合成1-脱氨基-8-D-精氨酸抗利尿激素的方法,其特征在于包括下列步骤:(a)制备七肽:Mpa(R1)-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys(R2)-Pro-OH,其方法是使三肽Mpa(R1)-Tyr-Phe-X与四肽R3-Gln-Asn-Cys(R2)-Pro-OH缩合;(b)将步骤(a)的七肽与二肽(R3)-D-Arg(HCl)-Gly-NH2和N,N′-二环己基碳化二亚胺反应进行缩合;(c)形成九肽:Mpa(R1)-Tyr-Phe-Gln-Asn-Cys(R2)-Pro-D-Arg-(HCl)-Gly-NH2以及(d)将步骤(c)所得的九肽在质子性溶剂中于pH低于5.0时用碘氧化,其中,R1和R2为巯基保护基,可以相同或彼此独立,可选自包括乙酰胺基甲基,叔丁基,叔丁基亚磺酰基,对甲基苄基,对甲氧基苄基,2-(3-硝基吡啶亚磺酰基),乙基氨基甲酰基,三苯基甲基和9-芴基甲基的一组基团;R3为对酸敏感的氨基的保护基;X为Phe的-COOH中取代-OH的反应性基团。
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