[发明专利]O6取代的鸟嘌呤衍生物，及其制备方法和用途

摘要

如式（Ⅰ）的Ｏ6－芳杂烷基－或萘烷基嘌呤衍生物及其药物上可接受的盐，其中Ｙ是Ｈ，核糖基，脱氧核糖基，或Ｒ″ＸＣＨＲ′″（其中，Ｘ是Ｏ或Ｓ，Ｒ″和Ｒ′″为烷基，或其取代衍生物）；Ｒ′是Ｈ，或烷基，或羟烷基；Ｒ是（ｉ）具有至少一个五元或六元杂环的环基，改杂环选择性地稠合有碳环或杂环，该杂环或每个杂环至少有一个选自Ｏ，Ｎ或Ｓ的杂原子，或其取代衍生物；或（ｉｉ）萘基或其取代衍生物，其具有衰竭肿瘤细胞中Ｏ6-烷基鸟嘌呤－ＤＮＡ烷基转移酶（ＡＴａｓｅ）之活性的能力。本发明描述了这些化合物的制备方法。这些化合物可与烷化剂联用，以对肿瘤细胞进行化疗。

主权项

1、如式I的O6-烷基鸟嘌呤衍生物，和其药物上可接受的盐：式中Y为H，核糖基，脱氧核糖基，或R″XCHR_，其中，X是O或S，R″和R_是烷基，或其取代衍生物，R′为H，或烷基或羟烷基R为(1)具有至少一个五或六元杂环的环基，该杂环选择性地稠合有一个碳环或杂环，该杂环或每个杂环具有选自O、N或S的原子，或其取代衍生物；或(2)萘基或其取代衍生物。