[发明专利]取代的二氢吡喃并吡啶及其制法、用途和含其的药物组合物

摘要

本发明涉及式（Ⅰ）化合物，其药物上可接受的酸加成盐、其Ｎ－氧化物及其立体化学异构形式，其中=a1-a2=a3-a4=是下面式子的二价基团;=N-CH=CH-CH=(a);=CH-N=CH-CH=(b)=#O&CH-CH=N-CH=(c)=CH-CH=CH-N=(d).其中在所说的二价基团中,可以有一个或两个氢原子被卤素、羟基、C1—6烷基或C1—6烷氧基取代;R1、R2和R3各自独立地是氢或C1—6烷基;AlK1是C1—5链烷二基;AlK2是C2—15链烷二基;Q是含有至少一个氮原子和5元或6元杂环,或式(aa)基团,其中R4是氢、氰基、氨基羰基或C1—6烷#O&基;R5是氢、C1—6烷基、C3—6链烯基或C3—6链炔基;R6是氢或C1—6烷基;或者R5和R6合在一起可形成一个式-(CH2)4-或-(CH2)5-的二价基团,本发明还涉及药物组合物、制剂及作为药剂的用途。

主权项

1.下式所示的化合物或其药物上可接受的酸加成盐、其N-氧化物或其立体化学异构形式：式中＝a1-a2＝a3-a4＝是下列式子所示的二价基团＝N-CH＝CH-CH＝????(a)，＝CH-CH＝N-CH＝????(c)，其中在所述二价基团中有一个或两个氢原子可被卤素、羟基、C1-6烷基或C1-6烷氧基取代；R1、R2和R3均是氢；Alk1是C1-5链烷二基；Alk2是C2-15链烷二基；Q是下列式子所示的基团式中R4是氢或氰基；R5是氢或C1-6烷基；R6是氢或C1-6烷基；R7和R8各自独立地是氢、羟基、卤素或C1-6烷基；R11和R12是氢；q是1或2；R13是氢；R17和R18各自独立地是氢、羟基、卤素或C1-6烷基；R21和R22各自独立地是氢、卤素、C1-6烷氧基、C1-6烷硫基、氨基或一(C1-6烷基)氨基或二(C1-6烷基)氨基。