[发明专利]双环四氢吡唑并吡啶类化合物无效

专利信息
申请号: 94193233.8 申请日: 1994-06-16
公开(公告)号: CN1048015C 公开(公告)日: 2000-01-05
发明(设计)人: 艾伦·J·杜普兰蒂尔 申请(专利权)人: 美国辉瑞有限公司
主分类号: C07D471/04 分类号: C07D471/04;A61K31/435
代理公司: 柳沈知识产权律师事务所 代理人: 范明娥
地址: 美国*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 式(Ⅰ)的化合物,其中R1、R2、R3和X如说明书中所定义。式(Ⅰ)的化合物及其药物可接受的盐类用于抑制Ⅳ型磷酸二酯酶(PDE)和肿瘤坏死因子(TNF)的生成,并用于治疗哮喘、关节炎、支气管炎、慢性气管障碍性疾病、牛皮癣、过敏性鼻炎、皮炎及其它炎症疾病、爱滋病、败血性休克及其它与TNF的生成相关的疾病。
搜索关键词: 双环四氢 吡唑 吡啶 化合物
【主权项】:
1、式I的化合物及其药用盐:其中R1是C1-C3烷基;X是氧或两个氢原子;R2选自氢、C3-C7环烷基低级烷基或下式III的基团其中a是1至5的整数;R4是氢、C1-C5烷基、C1-C5烷氧基、C3-C6环烷氧基、卤素或三氟甲基;R3选自低级烷基、2-二氢化茚基、C3-C7环烷基、亚甲环丙基、3-环丁砜基、苯甲酰胺、苯基羧酸、5-苯基戊基或下式III的基团其中a是1至5的整数;R4是氢、C1-C5烷氧基、卤素、三氟甲基;前提是当R1为乙基和R2为4-甲基苯基,R3不能为甲基、苯基、4-氟苯基和前提是当R2为4-甲基苯基和R3为4-氟苯基,R1不能为甲基或正丙基和前提是当R1为乙基和R2为苯基,R3不能为4-氯苯基、4-氟苯基或4-甲基苯基以及当R1是乙基且R2是4-甲氧基苯基时,R3不是4-氟苯基和前提是当R2为苯基,它在苯环的2或3位单取代或在苯环的2和3位二取代。
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