[发明专利]1,5-苯并二氮杂衍生物、其制备方法及其药物用途无效
申请号: | 94193283.4 | 申请日: | 1994-07-18 |
公开(公告)号: | CN1050835C | 公开(公告)日: | 2000-03-29 |
发明(设计)人: | A·乌辛尼;M·科西;D·多纳蒂 | 申请(专利权)人: | 意大利葛兰素股份公司 |
主分类号: | C07D243/12 | 分类号: | C07D243/12;A61K31/55 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 罗才希 |
地址: | 意大利*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 式(Ⅰ)的化合物及其在药物上可接受的盐和其代谢不稳定的酯,它们是促胃酸激素和CCK的拮抗剂,$其中R1、R2、R3、R10、x和m的定义详述于说明书中。 | ||
搜索关键词: | 二氮杂 衍生物 制备 方法 及其 药物 用途 | ||
【主权项】:
1.通式(I)的化合物或其药物可接受的的盐,或者其代谢不稳定的酯:其中:R1代表苯基、环己基甲基、3-甲基丁基或1-金刚烷基甲基;R2代表苯基或由1个或2个选自氟、氯、溴、甲基、甲氧基、羟基、三氟甲基或甲硫基的基团取代的苯基。R3代表基团AlKNR8R9;R5代表氢或C1-4烷基;R6代表氢或C1-4烷基;R7代表氢、C1-4烷基、酰基或被1个或多个羟基、羧基和/或氨基取代的C2-6烷基,或者R6及R7与和它们相联的氮原子一起构成一个饱和的5-7元杂环,该杂环含有另外一个选自氧、硫或氮而且/或者被1或2个C1-4烷基或羟基取代的杂原子;NR8R9代表氨基、二甲基氨基、二乙基氨基、吗啉代、吡咯烷基、哌啶基或六亚甲基亚胺基;AlK代表亚乙基、亚丙基或2-羟甲基亚乙基;R10代表氢或卤原子;m是0、1或2;X是NH。
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