[发明专利]手性腈及其制备和用于制造戊脉安及其类似物的应用

摘要

一种制备R′-NH-(CH2)3-C(Ar)(CN)-R基本上单一对映体(R或S)的方法。此方法包括使R-CH(Ar)-CN和X-(CH2)3-A反应生成X-(CH2)3-CH(Ar)(CN)-R，再使其同甲胺反应生成R′-NH-(CH2)3-C(Ar)(CN)-R，并将其拆分成基本上单一的对映体。其中Ar是芳基，R和R′相互无关，各可是C1-20烷基，X是卤原子，A是离去基团。使用手性酸进行拆分。此方法特别适用于制备单一对映体形式的戊脉安及其类似物。

主权项

1.一种制备R′-NH-(CH2)3-C(Ar)(CN)-R的基本上单一对映体(R或S)的方法，此方法包括使R-CH(Ar)-CN和X-(CH2)3-A一起反应，得到X-(CH2)3-CH(Ar)(CN)-R，使之同R′NH2反应，生成R′-NH-(CH2)3-C(Ar)(CN)-R′，并将其拆分成基本单一的对映体，其中Ar为芳基，R和R′相互无关，每个可为C1-20烷基，X为卤原子，A为离去基团，使用手性酸进行拆分。