[发明专利]1－(杂)芳基－3－羟基吡唑的制备

摘要

本发明涉及在溶剂中在碱的存在下从式Ⅱ丙炔酸酯和式Ⅲ（杂）芳基肼制备式Ｉ１－（杂）芳基－３－羟基吡唑的方法，它包括首先在溶剂中将Ⅱ与Ⅲ混合，然后用碱在０—６０℃下处理该混合物。式Ⅰ、Ⅱ和Ⅲ以下（其中各基团和符号定义见说明书）

主权项

1.在溶剂中在碱的存在下从式II的丙炔酸酯和式III的(杂)芳基肼制备式I的1-(杂)芳基-3-羟基吡唑的方法，式I为：式中R是未取代的或被取代的芳香基团或杂芳基基团，其中芳香基团选自苯基或萘基，而杂芳基基团选自吡啶基、哒嗪基、嘧啶基、吡嗪基、三嗪基、呋喃基、噻吩基、吡咯基、异噁唑基、异噻唑基、噁唑基、噻唑基、吡唑基、咪唑基、噁二唑基、噻二唑基和三唑基，而取代基则选自卤原子和/或C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4卤代烷氧基和C1-C4烷硫基，和/或这些基团的两个相邻的碳原子通过C3-C5亚烷基链、C3-C5卤代亚烷基链、C2-C4亚烷氧基链、C2-C4卤代亚烷氧基链、C1-C3氧代亚烷氧基链或C1-C3氧代卤代亚烷氧基链连接成桥，n是0或1，R′是在反应条件下稳定的基团，该基团选自硝基、氰基、卤素、C1-C4烷基、C1-C4卤代烷基、C1-C4烷氧基、C1-C4烷硫基和C1-C4烷氧羰基；式II为：???????R′-C≡C-CO2R1????II式中R1是C1-C6烷基、C3-C6环烷基或选自苯基或苯甲基的芳基，R′的定义如上所述；式III为：??????????R-NH-NH2????????????????????????III式中R基团的定义如上所述，或其盐，该盐选自氯化物、溴化物、硫酸盐磷酸盐、硫酸氢盐或乙酸盐，该方法包括首先在溶剂中将式II化合物和式III化合物混合，然后用碱在0-60℃下处理该混合物。