[发明专利]咔唑酮类化合物的制备方法无效
| 申请号： | 95111775.0 | 申请日： | 1995-09-22 |
| 公开（公告）号： | CN1145902A | 公开（公告）日： | 1997-03-26 |
| 发明（设计）人： | 何平;范国平 | 申请（专利权）人： | 上海华联制药公司 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;//;20988;23364) |
| 代理公司： | 上海市专利律师事务所 | 代理人： | 林建华 |
| 地址： | 200083*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 盐酸恩丹西酮类咔唑酮-3-咪唑基甲基化合物及其酸加成盐的制备方法。以通式为(III)的咔唑酮化合物为原料，与碳酸酯缩合，得通式为(IV)的3-取代物；再与1-(氯甲基)-2-甲基咪唑缩合；用盐酸脱去碳酰基、同时成盐酸盐。只需两个步骤便可得到通式为(II)的咔唑酮-3-咪唑基甲基化合物的酸加成盐。具有反应步骤短、成本低的优点。 | ||
| 搜索关键词： | 酮类 化合物 制备 方法 | ||
【主权项】：
1、一种以通式为(III)的咔唑酮化合物为原料的制备通式为(1)的咔唑酮-3-咪唑基甲基化合物及其通式为(II)的酸加成盐的方法，其特征在于该方法包括下列步骤：(一)将通式为(III)的咔唑酮化合物在碱存在条件下与碳酸酯进行缩合反应，制得通式为(IV)的3-取代物；这里的R1表示氢、甲基、乙基、丙基、异丙基或环戊基等；R2表示甲基或乙基；所用的碳酸酯可以是碳酸二甲酯、碳酸二乙酯；所用的碱可以是甲醇钠、乙醇钠等；(二)将步骤(一)所得的缩合物在碱存在条件下与1-(氯甲基)-2-甲基咪唑进行缩合反应；加入盐酸，脱去碳酰基、同时与盐酸成盐，制得通式为(II)的咔唑酮-3-咪唑基甲基化合物的酸加成盐；这里所用的碱可以是甲醇钠、乙醇钠等；(三)或者，再将通式为(II)的咔唑酮-3-咪唑基甲基化合物的酸加成盐与碱进行中和反应，制得通式为(I)的咔唑酮-3-咪唑基甲基化合物；这里所用的碱可以是钾、钠、镁、钙等碱土金属的氢氧化物、或其碳酸盐的水溶液。
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