[发明专利]卤代α－氨基酮和α－氨基醇及其制备新方法无效
| 申请号： | 95116886.X | 申请日： | 1995-09-21 |
| 公开（公告）号： | CN1064348C | 公开（公告）日： | 2001-04-11 |
| 发明（设计）人： | Ｈ·海尔伯特 | 申请（专利权）人： | 弗·哈夫曼－拉罗切有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/00 | 分类号： | C07C213/00;C07C221/00;C07C269/06;C07C271/16;C07C271/18 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 黄泽雄 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及制备分子式Ⅰ的Ｎ－保护的α－氨基酮和Ｎ－保护的α－氨基醇的方法，它以Ｎ－保护α－氨基羧酸低级烷基酯为原料经对应的Ｎ－硅烷基保护的α－氨基羧酸低级烷基酯制备分子式Ⅰ的化合物，其中Ｘ为卤素，Ｑ＃+[1]和Q＃+[2]之一为氢、另一个为羟基或Q＃+[1]和Q＃+[2]共同为氧，Ｒ＃+[1]为氨基保护基团，R＃+[2]为氢或为α－氨基羧酸的特定基团。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 及其 制备 新方法 | ||
【主权项】：
1．一种制备分子式I的卤代α-氨基酮和α-氨基醇的方法，其中X为卤素，Q1和Q2之一为氢、另一个为羟基，或Q1和Q2共同为氧，R1为氨基保护基团，R2为氢或为α-氨基羧酸的特定基团，该方法包括a)使分子式II的酯与C1-8-烷基锂和分子式ClSiR4R5R6的有机氯代硅烷反应，其中R3为C1-8-烷基，R1和R2意义同上，R4、R5和R6为C1-8-烷基或苯基；b)在双卤代甲烷和C1-8-烷基锂存在下，使所生成的作为中间体的带有硅烷基保护分子式III化合物反应，其中R1至R6意义同上；且c)若希望得到的式I化合物中Q1和Q2之一为氢而另一个为羟基，则将所生成的式I的酮-其中Q1和Q2共同为氧-还原成醇。
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