[发明专利]吲哚衍生物无效
申请号: | 95118796.1 | 申请日: | 1993-03-04 |
公开(公告)号: | CN1044910C | 公开(公告)日: | 1999-09-01 |
发明(设计)人: | J·E·梅卡;J·T·诺瓦考斯基 | 申请(专利权)人: | 美国辉瑞有限公司 |
主分类号: | C07D417/14 | 分类号: | C07D417/14;C07D413/14;C07D403/14;//;20709;20914;27728)C07M700 |
代理公司: | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人: | 杨九昌 |
地址: | 美国*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | 本发明涉及以下式(Ⅱ)的化合物及其药物上可接受的盐$式中,A,R1,R2,R3,R4,R5,R11,W,X,Y,Z,和n()的定义如说明书中所述。本发明的化合物是有用的精神治疗剂和有效的5-羟色胺(5-HT1)激动剂,可用于治疗抑郁,焦虑,饮食紊乱,肥胖,药物滥用,聚集性头痛,偏头痛,疼痛和慢性阵发性偏头痛及与血管疾病有关的头痛,以及其它由缺乏血清素激动的神经传递引起的疾病。该化合物也可用作中枢作用的抗高血压药和血管舒张药。$ | ||
搜索关键词: | 吲哚 衍生物 | ||
【主权项】:
1.下式化合物其中A代表一个直接的键,C1-C4亚烷基或C1-C4亚链烯基在n()中,n是0,1或2,当n是0时,()中不合任何原子,当n是1时,()中为-CH2-基,当n是2时,()中为-CH2-CH2-基;W,X,Y和Z各自独立地为氧,硫,氮或碳,其条件是W,X,Y或Z中至少有一个为氮,而且当W,X,Y或Z是氧或硫时则不存在R2,R3,R4和R5;当W,X,Y或Z是氮或碳时,则R2,R3,R4和R5各自独立地为氢,C1-C6烷基,芳基,C1-C3烷芳基,C1-C3烷基杂芳基,卤素,氰基,三氟甲基,硝基,OR7,-NR7R8,-(CH2)sOR7,-SR7,-SO2NR7R8,-NR7SO2R8,-NR7CO2R8,-CONR7R8或CO2R7;R2和R3,R3和R4或R4和R5中的一对可以一起形成5至7元烷基环,6元芳基环,含有一个N,O或S杂原子5至7元杂烷基环或含有1或2个N,O或S杂原子的5至6元杂芳基环;R7和R8各自独立地为氢,C1至C6烷基,-(CH2)mR10,C1至C3烷芳基或芳基;R7和R8可以一起形成C4-C7烷基环;R10是氰基,三氟甲基或C1-C4烷氧基;m是1,2或3;s是0,1,2或3;R11是氢,-OR12,或-NHCOR12;R12是C1-C6烷基,芳基或C1至C3烷芳基;R13是C1-C6烷基,芳基或烷芳基;并且上面的芳基和烷芳基中的芳基部分各自独立地选自苯基和被取代的苯基,其中所说的被取代的苯基可以被1至3个选自C1至C4烷基,卤素,羟基,氰基,羧酰氨基,硝基和C1至C4烷氧基的基团所取代。
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