[发明专利]D-氨基酸-N-(S)-α-烷基苄基酰胺的制备方法

摘要

本发明涉及将L-氨基酸酰胺转化成D-氨基酸酰胺的方法，将由L-氨基酸和旋光性的(S)-α-烷基苄基胺形成的酰胺与芳醛脱水缩合形成席夫碱。使其在碱存在下在氨基酸部分外消旋化制成N-(亚2-丙烯基)-D-氨基酸-(S)-酰胺。使可溶性较差的非对映体N-(亚2-丙烯基)-D-氨基酸-(S)-酰胺从反应混合物中结晶析出，用固/液分离法将其回收。N-(亚2-丙烯基)形式易被水解成氨基酸-(S)-酰胺和起始的醛。

主权项

1.制备下式(1)D-氨基酸-N-(S)-α-烷基苄基酰胺的方法：式中标有*的碳原子具有D-氨基酸结构，R1是具有1至4个碳原子的烷基，和R2是甲基或乙基；所述方法包括：通过L-氨基酸-N-(S)-α-烷基苄基酰胺与芳醛的脱水缩合制备式(2)N-(X-取代的苯基甲叉)-L-氨基酸-N-(S)-α-烷基苄基酰胺：式中标有*的碳原子具有L-氨基酸结构，R1是具有1至4个碳原子的烷基，R2是甲基或乙基X是氢、卤素、硝基、氰基、羟基、低级烷基或低级烷氧基，使氨基酸部分在含有能促进外消旋化的碱的溶剂中外消旋化，制得N-(X-取代的苯基甲叉)-D-氨基酸-N-(S)-α-烷基苄基酰胺，和在酸性条件下水解除去芳醛。