[发明专利]氨基氢化喹唑啉类化合物及其衍生物戒降药物依赖性的新用途

摘要

本发明涉及氨基氢化喹唑啉类化合物及其衍生物，如河豚毒素，在戒除人类药物依赖性方面的新用途，该类化合物以皮下、肌肉或静脉注射的方式用于戒除人类生物碱类以及非氨基酸类含氮化合物，如阿片、海洛因、吗啡等的药物依赖性，该类化合物不具有成瘾性，脱瘾快，并较少毒副作用。

主权项

1、具有通式I的氨基氢化喹唑啉类化合物及其衍生物在制备戒除人类药物依赖性的药物中的应用，其中，R2，R5可分别选自H，OH，OAc；R1选自H，C1-C4的烷基，OH，OR，其中R为C1-C5的烷基，OC(O)R′，其中R为C1-C3的烷基，NH2，NHR″，NR″R，其中R″、R分别为C1-C4的烷基；R3，R4可为＝O；或当R3为H时，R4可为：??????????-ROH，其中R为C1-C7支链或直链的烷基，??????????-CH(OH)NHOMe，??????????-NAP-gly，??????????-NAP-en，??????????-CH2NH2，??????????-CH2NHCH3，??????????-AAG，??????????-NMAG，或??????????-ANT；当R3为OH或OC(O)R，其中R为C1-C3的烷基时，R4可以是：??????????-CHO，??????????-CH2-Gly，??????-CH2-β-Ala，??????-CH2-Lys，??????-CH2-en，??????-CH2-NAP-Lys，??????-CH2-NAP-en，????????-CH(OH)CH(NH2)COOH；以及，??????-NH(CH2)nCOOH；??????-NH(CH2)nNH2；或??????-NH(CH2)nCH(NH2)COOH；其中，n＝1-6；其中：所述的en为乙撑基；??????NAP为4-叠氮-2-硝基苯甲酰氨基；??????AAG为2-叠氮邻氨基苯甲酰氨基；??????NMAG为邻甲氨基苯甲酰氨基；??????ANT为邻氨基苯甲酰氨基。