[发明专利]改性释放2－甲基－5－硝基－1－咪唑基－乙醇组合物及其制备和使用方法

摘要

本发明提供了具有改性释放性日服一次剂量的2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇药物组合物，制备该药物组合物的方法，及用日服一次本药物组合物的剂量治疗微生物感染的方法。该日服一次的组合物与日服三次即释性2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇的表现基本相同。本发明组合物包括(a)第一批约59-约79wt％2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇；(b)约1.5-约3.0wt％不溶于水的聚(甲)丙烯酸酯共聚物，它透水，遇水膨胀和不受pH影响；(c)约0.1-约2.0wt％防粘剂；(d)0-约23wt％第一种水溶性药物稀释剂；(e)0-约23wt％第二种水溶性稀释剂，若与(a)的颗粒一起压，它适于制成药物片剂，第二种水溶性稀释剂可与第一种水溶性稀释剂相同或不同；(f)0-约20wt％第二批2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇；(g)0-约0.2wt％增滑剂；及(h)0-约2wt％润滑剂；其中，组合物含有颗粒，含2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇颗粒包括(a)，(b)，(c)和(d)；其中(a)和(f)的2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇的重量百分比之和应在约72wt％至约79wt％之间；(d)和(e)的水溶性稀释剂的重量百分比之和应在约16wt％至约23wt％之间。

主权项

1.一种药物组合物，它能够被挤压成改性释放2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇的一日一次剂量形式，该组合物包括：(a)第一批59-79wt％的2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇；(b)1.5-3.0wt％不溶于水的聚(甲)丙烯酸酯共聚物，它透水，遇水膨胀和不受pH影响；(c)0.1-2.0wt％防粘剂；(d)0-23wt％第一种水溶性药物稀释剂；(e)0-23wt％第二种水溶性稀释剂，其适于形成药物片剂，第二种水溶性稀释剂可与第一种水溶性稀释剂相同或不同；(f)0-20wt％第二批2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇；(g)0-0.2wt％增滑剂；及(h)0-2wt％润滑剂；其中，组合物包括颗粒，含2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇的颗粒包括(a)，(b)，(c)和(d)；(a)和(f)的2-甲基-5-硝基-1-咪唑基-乙醇的重量百分比之和应在72wt％至79wt％之间；(d)和(e)的水溶性稀释剂的重量百分比之和应在16wt％至23wt％之间。