[发明专利]多螯合剂无效

专利信息
申请号: 95191470.7 申请日: 1995-03-03
公开(公告)号: CN1139882A 公开(公告)日: 1997-01-08
发明(设计)人: 劳伦斯·马杰鲁姆;琼·卡瓦尔霍;马莎·加里蒂;杰里·D·费尔曼 申请(专利权)人: 耐克麦德瑟鲁塔公司
主分类号: A61K51/00 分类号: A61K51/00;A61K49/00;C08G83/00;C07D259/00
代理公司: 柳沈知识产权律师事务所 代理人: 巫肖南
地址: 美国加利*** 国省代码: 暂无信息
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摘要: 发明提供了多螯合剂化合物,它们用于如诊断成像过程并可在体内降解释放可排泄的片段。这样的化合物就是式(I)R1(X1R2((X2)pL)n)m的化合物(其中X1是连接剂部分,可代谢裂解释放R1X3m和X4R2((X2)pL)n片段,其中X3和X4为X1的裂解的残基;R1X3m是生物耐受的聚合物,优选基本上是单分散的聚合物,具体的是分子量低于40000D,特别是低于30000D,尤其是低于20000D的,例如第一至第六代树状聚合物;X4R2((X2)pL)n是分子量低于40000D、优选低于30000D、尤其是低于20000D的多螯合剂片段,每个这样的部分优选是相同的;p是0或1;X2,如果存在,是连接剂部分,可代谢裂解释放单螯合剂片段;每个L是一个大环螯合剂部分,其中大环骨架优选9至25元环,并优选为任选氧或硫杂的多氮杂环烷;R2((X2)p)n是直链或支链骨架部分,优选在每个L基团和它连接的X1部分之间提供多至20个碳原子的一个链,并在由此连接的每对L基团间提供多至25个碳原子的一个链,这些链一般是氮和/或氧和/或硫杂碳链;每个n是至少为2的整数,优选2至25,特别是2至12;且每个m是至少为2的整数,优选2至200,特别是3至100,这样在式(I)多螯合剂中L基团的总数至少为20,优选50至200),分子量至少为30000D,优选至少40000D,特别优选50000至150000D。本发明也提供了式(I)化合物的金属螯合物和盐。
搜索关键词: 螯合剂
【主权项】:
1、式I的化合物、其金属螯合物或盐R1(X1R2((X2)pL)n)m(I)其中X1是连接剂部分,可代谢裂解释放R1X3m和X4R2((X2)pL)n片段,该片段中X3和X4为X1的裂解残基,R1X3m是生物耐受的聚合物,X4R2((X2)pL)n是分子量低于40000D的多螯合剂片段;p是0或1;X2,如果存在,是连接剂部分,代谢裂解释放单螯合剂片段;每个L是一个大环螯合剂部分,其中大环骨架优选9至25元环;R2((X2)p)n是直链或支链骨架部分;每个n是至少为2的整数,每个m是至少为2的整数,这样在式I多螯合剂中L基团的总数至少为20;式I化合物的分子量至少为30000D。
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