[发明专利]通过4－硝基－△4－3－酮甾类化合物制备4－氨基－△4－3－酮甾类化合物的方法无效
| 申请号： | 95192882.1 | 申请日： | 1995-04-11 |
| 公开（公告）号： | CN1042540C | 公开（公告）日： | 1999-03-17 |
| 发明（设计）人： | P·M·韦特拉博;C·A·加特斯;M·R·安吉拉斯特罗;T·T·库拉尼;G·A·伏莱恩;C－H·R·金 | 申请（专利权）人： | 默里尔药物公司 |
| 主分类号： | C07J41/00 | 分类号： | C07J41/00;A61K31/56 |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 | 代理人： | 张元忠 |
| 地址： | 美国俄*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明提供了４－硝基－Δ４－３－酮甾类化合物，其作为Ｃ17-20裂解酶、Ｃ17α－羟化酶和５α－还原酶抑制剂的用途以及制备通式（Ⅰ）化合物的新方法，顺序包括ａ）将通式（Ⅱ）起始化合物与有效量的强碱在升高的或适当温度下反应足够时间以生成相应的热力学二烯醇，然后加入中性硝化试剂制备４－硝基－甾类化合物；然后ｂ）将４－硝基甾类化合物与适当还原剂反应。 | ||
| 搜索关键词： | 通过 硝基 酮甾类 化合物 制备 氨基 方法 | ||
【主权项】：
1．制备下列通式化合物的方法：其中R是OH,C1-C6链烷酰基，C1-C6链烷酰氧基，C1-C4链烷醇，COCH2OH,CO2H,CONR7R8，环丙氧基，乙酰硫代链烷基，环丙氨基，叔丁基甲酰胺，2,2-二甲基二氧戊环-4-基，1,2-二羟基乙基和C1-C4烷烃硫醇；R1是氢，羟基或C1-C6烷基；R2,R3和R4是彼此独立的氢或C1-C6烷基；R5和R6是彼此独立的氢或OH；R7是氢或C1-C8烷基；R8是C1-C8烷基；环上的符号表示该键是单键或双键；其中R和R1一起以及/或者R5和R6一起可代表=O；前提是当R是OH时，R1是氢；以及当R5是OH时，R6是氢；该方法依次包括：a)将下列通式起始化合物：其中R-R8和同以上定义，在50℃-100℃温度下与有效量强碱反应足够时间而生成相应的热力学3,5-二烯醇酯，然后加入中性的硝化试剂生成4-硝基甾类化合物；然后b)将4-硝基甾类化合物与适当还原剂反应。
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