[发明专利]1－丁基－2－〔2’－(2H－四唑－5－基)－联苯－4－基甲基〕－1H－吲哚－3－羧酸的制备方法无效
| 申请号： | 95193256.X | 申请日： | 1995-05-26 |
| 公开（公告）号： | CN1070491C | 公开（公告）日： | 2001-09-05 |
| 发明（设计）人： | 劳伦斯·E·费希尔;艾伦·L·费利彭;迈克尔·G·马丁 | 申请（专利权）人： | 森德克斯(美国)股份有限公司 |
| 主分类号： | C07D403/10 | 分类号： | C07D403/10;C07D257/04 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所 | 代理人： | 吴惠中 |
| 地址： | 美国加利*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及１－丁基－２－〔２’－（２Ｈ－四唑－５－基）－联苯－４－基甲基〕－１Ｈ－吲哚－３－羧酸及其有用的中间体的制备方法。 | ||
| 搜索关键词： | 丁基 联苯 甲基 吲哚 羧酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1．一种制备1-丁基-2-〔2′-(2H-四唑-5-基)-联苯-4-基甲基〕-1H-吲哚-3-羧酸的方法，它包括：(A)(ⅰ)用有机金属碱处理1-丁基-1H-吲哚-3-羧酸，得到2-金属化的1-丁基-1H-吲哚-3-羧酸；(ⅱ)可任意地用金属卤化物处理2-金属化的1-丁基-1H-吲哚-3-羧酸，得到2-金属转移的1-丁基-1H-吲哚-3-羧酸；(ⅲ)将被保护的2′-(2H-四唑-5-基)联苯-4-甲醛与2-金属化的1-丁基-1H-吲哚-3-羧酸反应，得到被保护的1-丁基-2-〔2′-(2H-四唑-5-基)联苯-4-基-(羟基)甲基〕-1H-吲哚-3-羧酸；(B)使步骤(A)(ⅲ)的产物脱去羟基，得到被保护的1-丁基-2-〔2′-(2H-四唑-5-基)联苯-4-基-甲基〕-1H-吲哚-3-羧酸；(C)将步骤(B)的产物去保护基。
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